Adapalen tozu

Adapalen tozunu tədarük edirik

Xüsusi tələbləriniz üçün Adapalen tozunu təklif etməkdən məmnunuq . Yüksək keyfiyyətli məhsulumuz A vitamininin törəməsidir və ümumiyyətlə sızanaqların, eləcə də digər dəri xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur. Ən yüksək qayğı ilə istehsal olunur və ciddi keyfiyyət normalarına cavab verir, bu da etibarlı və effektiv bir məhsul olduğunuzu təsdiqləyir. İstər təcrübə aparan, istərsə də istehsalçı olun, laboratoriya və ya istehsal prosesiniz üçün vacib bir komponent ola bilər. Ən yüksək keyfiyyətli Adapalen məhsulumuzun faydalarına şahid olun!

Adapalene API nədir?

6-(3-(1-adamantil-4-metoksifenil)-2-naftoy turşusu kimi də tanınan Adapalene API , C28H28O3 molekulyar formuluna malikdir. Otaq temperaturunda ağ və ya demək olar ki, ağ toz kimi görünür, suda və ya etanolda həll olunmur və tetrahidrofuranda bir qədər həll olunur. Bu, sızanaq, püstül və papula ilə xarakterizə olunan vulgaris sızanaqlarının müalicəsi üçün klinik cəhətdən uyğun olan dermatoloji dərmandır. Həmçinin üzdə, tabutda və beldə sızanaqların müalicəsində də istifadə edilə bilər.

Fransada GaldamaLaboratories tərəfindən hazırlanmış yeni naftoy turşusunun ikinci dərəcəli dərmanıdır. O, ilk dəfə 1996-cı ilin iyun ayında Fransada "Differin" ticarət adı ilə istifadəyə verilmişdir və əsaslı şəkildə qıcıqlandırıcı dəri lezyonlarını yaxşılaşdırmaq, saç follikullarının və yağ vəzilərinin epitel hüceyrələrinin izolyasiyasını tənzimləmək və sızanaqları müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Əsas məlumat

Məhsulun adı: Adapalene

CAS: 106685-40-9

MF: C28H28O3

MV: 412.52

EINECS: 620-513-9

MDL nömrəsi: MFCD03106112

Ərimə nöqtəsi: 319-3220C

Qaynama nöqtəsi: 606.3±55.0 °C (Proqnozlaşdırılan)

Sıxlıq 1.233±0.06 q/sm3 (Proqnozlaşdırılan)

Struktur düstur:

Tətbiq: Dəriyə Qulluq

Origin: Çin

Çatdırılma müddəti: stokda

Texniki Özellikleri

Paket: 100q;1kq;25kq; və ya tələblərinizə uyğun olaraq

Saxlama şəraiti: 2-8 ℃, işıq və nəmdən qorunmuş, möhürlənmiş və quru

Nəqliyyat şəraiti: 2-8 ℃ nəqliyyat

Yararlılıq müddəti: 24 ay

Ərizə

Adapalen API əsasən sızanaqların müalicəsində istifadə olunan topikal dərmandır. Retinoidlər kimi tanınan dərmanlar sinfinə aiddir. Dəridəki spesifik retinoik turşu reseptorlarına bağlanaraq təsir göstərir və bu da öz növbəsində dəri hüceyrələrinin böyüməsinə və təcrid olunmasına təsir göstərir.

Digər topikal retinoidlərlə müqayisədə onun əsas üstünlüklərindən biri onun əsəbiləşmə ehtimalının kifayət qədər aşağı olmasıdır. Bu, onu həssas və ya quru dəri olan hallarda istifadə üçün yaxşı uyğunlaşdırır. gel və ya krem ​​şəklində mövcuddur və ümumiyyətlə gündə əvvəllər tətbiq olunur.

sızanaq müalicəsi xaricində bir sıra müxtəlif əməliyyatlara malikdir. Fotoqocalma, qırışlar və dəri qocalmasının digər əlamətlərinin müalicəsində istifadə üçün tədqiq edilmişdir. Psoriasis və digər qıcıqlandırıcı dəri xəstəliklərinin müalicəsində təsirli ola biləcəyinə dair bəzi əsaslandırmalar da var.

Bəzi gizli yan təsirlərə boşluq, yaşıllıq və miqyas daxildir. Bu yan mallar yumşaq olur və ümumiyyətlə zamanla öz-özünə həll olunur. teratogen təsir göstərə biləcəyi üçün hamiləlik dövründə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ümumiyyətlə, bu, sızanaq və digər dəri xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunan zülallı və effektiv yerli dərmandır. Narahatlıq ehtimalının aşağı olması və digər əlverişli yan təsir profili onu həm hallar, həm də tibb işçiləri arasında məşhur seçim halına gətirir.

Farmakoloji hərəkət

Adapalen tozu, in vivo və in vitro iltihab modellərində iltihab əleyhinə təsir göstərdiyi sübut edilmiş retinoik turşu emulsiyasıdır. Sabit kimyəvi quruluşa malikdir və asanlıqla məhv olmur.

havada və işıqda. Fəaliyyət mühiti retinoik turşunun spesifik nüvə reseptorlarına bağlana bilən retinoik turşusu ilə eynidir, lakin fərq adapalenin zülala bağlı sitoplazmik reseptorlara bağlanmamasıdır. Siçanlar tərəfindən qurulan heyvan modelində edilən dəri dərmanı testində, sızanaqları müalicə edə biləcəyi, eyni zamanda ümumi sızanaq və izolyasiya prosesinə təsir etdiyi sübut edildi. Fəaliyyət vasitəsi saç follikullarında saç hüceyrələrinin normal təcrid edilməsi ilə mikro sızanaqların uyğunlaşmasını azaltmaqdır. In vivo və in vitro standart antiinflamatuar analizdə retinoik turşudan daha effektivdir. O, ölümcül polimorfonükleer lökositlərin kemotaktik reaksiyasını maneə törədə bilər və araxidon turşusunun lipid oksidləşməsi yolu ilə qıcıqlandırıcı vasitəçilərə çevrilməsini maneə törətməklə polimorfonükleer hüceyrələrin metabolizmasını maneə törədə bilər və bununla da hüceyrə reaksiyası ilə aralıq edilən qıcıqlandırıcı reaksiyanı asanlaşdırır. Əsas nümunə olaraq sızanaq, püstül və papül ilə ümumi dəri sızanaqlarının müalicəsi üçün uyğundur. Üz, tabut və arxadakı sızanaqları müalicə etmək üçün də istifadə edilə bilər.

Pharmacokinetics

Adapalenin transdermal immersion dərəcəsi həqiqətən aşağıdır; klinik sınaqlarda, geniş sızanaq sahələri olan dəridə adapalenin diqqəti sonradan uzun müddətli istifadə zamanı aşkar edilə bilməyəcək qədər aşağı idi. 14C etiketli adapalen siçovullara (venadaxili inyeksiya, peritoneal inyeksiya, oral administrasiya və dəri administrasiyası) və dovşanlara (venadaxili inyeksiya, oral administrasiya və dəri administrasiyası) tətbiq olundu və radioaktivlik qaraciyərdə ən yüksək vəziyyətlərlə birlikdə çoxsaylı apkinlərdə paylandı. dalaq, adrenal bezlər və yumurtalıqlar. oksigen-demetilasiya, hidroksilləşmə və konyuqasiya reaksiyaları vasitəsilə canlılarda metabolizə olunur. Əhəmiyyətli dərəcədə korroziya yolu ilə atılır.

Qarşılıqlı

Bu məhsulla eyni zamanda dəridə istifadə oluna bilən digər dərman vasitələri arasında heç bir əlaqə qurulmamışdır. Bununla belə, digər retinoidlər və ya analoji təsir mexanizminə malik digər dərmanlar eyni vaxtda istifadə edilməməlidir. Adapalenin kimyəvi quruluşu sabitdir və sərbəst şəkildə məhv edilmir

havada və günəşdə. geniş heyvan və ölüm tədqiqatları fototoksiklik və fotohəssaslıq yaratmadı. hələ də günəşə və ya ultrabənövşəyi radiasiyaya davamlı olaraq məruz qalan canlılarda və insanlarda adapalinin təhlükəsizliyi hələ məlum deyil. Bu məhsuldan istifadə edərkən həddindən artıq günəş və ultrabənövşəyi radiasiyadan qaçınmaq lazımdır. o, həqiqətən aşağı transdermal immersiyaya malikdir, ona görə də sistem xüsusiyyətləri ilə qarşılıqlı əlaqədə olması şübhəlidir. Doğuşa nəzarət kapsulları və antibiotiklər kimi ağızdan alınan spesifiklərin effektivliyinin dəri üzərində Differin istifadəsindən təsirlənəcəyinə dair heç bir əsaslandırma yoxdur. Differin mülayim orijinal qıcıqlandırıcı təsir göstərə bilər və mərmilər, büzücülər və ya qıcıqlandırıcılarla birlikdə istifadə edildikdə, təzə qıcıqlanmaya səbəb ola bilər. beləliklə, səhərlər eritromisin (diqqət ≤ 4), klindamisin fosfat (1) nəticəsi və ya benzoil peroksid susuz gel (diqqət ≤ 10) kimi dəri istifadəsi üçün digər sızanaq əleyhinə dərmanların istifadəsi və gecə Differin gelinin istifadəsi ümumi azalmanın qarşısını ala bilər. dərmanlar və ya qıcıqlanmanın yığılması.

Mənfi reaksiyalar

Müalicənin ilk 2-4 həftəsində ən çox görülən mənfi reaksiyalar eritema, boşluq, pulcuq, qaşınma, yanma və ya həddindən artıq yüklənmədir ki, bunlar əhəmiyyətli dərəcədə yüngül və ya orta dərəcədədir. Daha az rast gəlinən mənfi reaksiyalar günəş yanığı, dərinin qıcıqlanması, yanma və dəri narahatlığının artmasıdır. Nadir mənfi reaksiyalara sızanaqların yaşıllaşması, dermatit və kontakt dermatiti, göz ödemi, konjonktivit, eritema, qaşınma, dərinin aşınması, səpgi və ekzema daxildir. Bununla belə, mənfi reaksiya ciddi olarsa, spesifikliklərin sayı azaldılmalı və ya dayandırılmalıdır.

Adapalenin təhlükəsizliyinin digər topikal retinoidlərlə müqayisəsi

Ənənəvi topikal retinoidlər (RA) ümumi sızanaqların müalicəsində həqiqətən təsirli olur, lakin yanma kimi yan məhsullar onların istifadəsini məhdudlaşdırır. RA, molekulyar strukturunda bir sıra kövrək ikivalent bağ zəncirlərinə görə qeyri-sabitdir və zəif reseptor seçiciliyi səbəbindən orijinal narahatlığa səbəb olur. sınaqlar göstərdi ki, RA günəşə məruz qaldıqdan sonra 24 saat ərzində çoxsaylı faktorlar tərəfindən pozula bilər, doğuşdan 60.0-80.0 RA diqqəti pozulur; benzoil peroksid kimi oksidləşdirici maddələr RA ilə eyni vaxtda istifadə edilərsə, 80.0 RA 4 saat ərzində parçalanır və hamısı 24 saat ərzində yox olur. RA-nın təsirinə malik olan və onun yan məhsullarını azaldan daha sabit bir yamaq tapmaq üçün insanlar naftoik turşunun böyüməsini, adapalen inkişaf etdirdilər. Onun daha az tikanlı olmasının səbəbləri ① Molekulyar sabitlik RA-nın qeyri-sabit ikivalent bağ zənciri naftoy turşusunun şirin halqası ilə əvəz olunur ki, bu da yamağı işıq və oksidləşdiricilərin təsiri altında sabit saxlayır və 72 saat ərzində parçalanmır. . ② əsasən seçici reseptor siyahısı RA hüceyrəyə daxil olduqdan sonra ilk növbədə sitoplazmik retinoik turşu bağlayan zülalla (CRABP) birləşir və RARα, β və γ nüvə reseptorları ilə bağlanmada seçiciliyə malik deyil. CRABP ilə bağlanmır, lakin RAR- β və RAR- γ nüvə reseptorlarının reseptor siyahısındakı xüsusi amin turşularına geniş şəkildə bağlanır, həmçinin RXR ilə birləşir və əlavə mühiti tənzimləyən xüsusi DNT ləkələrinə bağlanır. , zülal konflyasiyasına təsir göstərir, hüceyrə proliferasiyasını və izolyasiyasını tənzimləyir, buna görə də yüksək xüsusiyyətlərə və bir çox yan mallara malikdir. ③ Aşağı sitotoksiklik Araşdırmalar müxtəlif retinoik turşuların keratinositlər üzərində müxtəlif dərəcələrdə sitotoksik maddələrə malik olduğunu müəyyən etmişdir. Adapalen motes neytraldır və retinoik turşunun uzun zəncirli üzvi turşuları ilə müqayisədə keratinositlər üzərində daha az sitotoksik təsirə malikdir. ④ Adapalen antiinflamatuar təsirə malikdir, digər retinoik turşular isə aydın olmayan məhsullara malikdir.

Qısacası, üçüncü nəsil retinoik turşu dərmanı olaraq, epidermal hüceyrələrin izolyasiyasını tənzimləmək, saç follikullarının keratinositlərinin çoxalmasını və keratinləşməsini maneə törətməklə yanaşı, bütün trans retinoik turşusu və digər retinoik turşusu dərmanlarından daha güclü iltihab əleyhinə təsir göstərir. piy vəzi hüceyrələrinin çoxalması və keratin tutmalarının və sızanaqların əriməsi. Unikal sabitliyinə görə, onun effektivliyi və dözümlülüyü digər retinoik turşu dərmanları ilə müqayisədə xeyli yaxşılaşır.

Hazırlıq

1) Azot atmosferi altında 356 q (1.0 qaşıq) 2-metoksikarbonil-6-naftol p-toluensulfonat, 332 q (0.65 q) di(4-metoksi-3-adamantilfenil) borik turşusu, 533 q (spotium) əlavə edin. fosfat trihidrat, 2 q (6.5 q) bistrifenilfosfin nikel xlorid və 0.01 q (2.2 qr) N-metil-N'-butilimidazolium plastitu və 0.01 L toluol yuyucu vasitə daxilolma və reaktorla təchiz edilmiş reaktora, tamamlanana qədər 1.0 °C-də və cavab nəticəsini otaq temperaturuna qədər soyudun.

2) Addım (1)-də əldə edilən cavab nəticəsini hopdurulmuş Neptun ilə yuyun, üzvi fazanı ayırın, qurudun və yuyucu vasitəni bərpa etmək üçün normal təzyiq altında distillə edin. Əldə edilmiş bərki toluolla yenidən kristallaşdırın, soyudun və 6-(3-(1-adamantil)-4-metoksifenil)-2-naftoy turşusu metil efiri əldə etmək üçün yağan bərki süzün.

3) 160 q(4 qaşıq) natrium hidroksidini 0.5 L metanolda həll edin, (6) addımında əldə edilən 3-( 1-( 4- adamantil)-2-metoksifenil)-2-naftoy turşusu metil efirinə əlavə edin. , və 6-( 3-( 1- adamantil)-4-metoksifenil)-2-naftoy turşusu metil esteri tam reaksiya verənə qədər axının altında qızdırın.

4) Normal təzyiq altında üzvi yuyucu vasitəni distillə edin, pH-nı 1-ə uyğunlaşdırın və 367 q adapalen əldə etmək üçün çamuru çıxarın.

Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?

Müştəri rəyləri

Xi'an Yihui sertifikatları

Xi'an Yihui Fabrikasına xoş gəlmisiniz

Bizimlə əlaqə saxlayın:

Yihui etibarlı Adapalene API istehsalçısı və təchizatçısı olmaqdan qürur duyur. Bu qabaqcıl məhsulu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanı vasitəsilə bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə qlobal bazarda mükəmməlliyə sadiqliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsula çıxış əldə edirsiniz.