Apremilast API

CAS №: 608141-41-9
Görünüş: Ağ və ya tünd ağ toz
Standart: daxili
Təchizat qabiliyyəti: ayda 50 kq
Raf ömrü: iki il
Ödəniş: T/T, LC və ya DA
Çatdırılma müddəti: Hazır ehtiyat
Origin: Çin
Göndərmə: DHL, FedEx, TNT, EMS, Dənizlə, Hava ilə
Fərdi şəxslərə satmaq olmaz
  • Sürətli Çatdırılma
  • Keyfiyyətin Təminatı
  • 24/7 Müştəri Xidmətləri
Product Giriş

Biz Apremilast API təmin edirik

Biz təklif edirik Apremilast API, sedef və psoriatik artritin müalicəsi üçün istifadə edilən bir dərman. bədəndəki iltihabı azaldan fosfodiesteraza 4 adlı bir fermenti inhibə edərək işləyir. API olaraq, o, əczaçılıq şirkətləri tərəfindən tabletlər, kapsullar və ya inyeksiyalar kimi müxtəlif pastil formaları hazırlamaq üçün istifadə edilə bilər. Məhsulumuz yüksək keyfiyyət və təmizlikdir, bütün nəzarətsiz normalara cavab verir. Moxie və müştəri məmnuniyyətinə sadiqliyimizlə biz vaxtında çatdırılma və rəqabətli qiymətlərə zəmanət veririk. Apremilast API və digər əczaçılıq məhsullarımız haqqında əlavə məlumat üçün bizimlə əlaqə saxlayın.


Apremilast API nədir

Apremilast kimi də tanınır CC-10004. sedef, psoriatik artrit və Behçet naxışı kimi rəngli otoimmün xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilən çox təsirli bir dərmandır. Bu aktiv əczaçılıq komponenti zülal fosfodiesteraz-4 (PDE4) şifahi olaraq qəbul edilən aktivdir. Bu zülal alternativ qaçışçı siklik AMP-nin (cAMP) parçalanmasından məsuldur. PDE4-ü inhibə edərək, hüceyrələrdə cAMP-nin vəziyyətini artırır, iltihab əleyhinə amillərin repressiyasına və antiinflamatuar ləkələrin yaranmasına səbəb olur.

sintetikdir və məhsul zamanı onun iffəti və keyfiyyəti daim qorunur. O, ağdan ağ rəngə qədər kristal yağlı boya kimi təqdim olunur və C22H24N2O7 molekulyar formuluna malikdir. API olaraq, işlərin tələblərinə uyğun olaraq müxtəlif planşet və formatlarda formalaşdırıla bilər.

 

Əsas məlumat

Məhsulun adı: Apremilast

CAS: 608141-41-9

MF: C22H24N2O7S

MV: 460.5

EINECS: 807-237-6

MDL nömrəsi: MFCD18782607

Struktur düstur:

məhsul-1-1

Təmizlik: 99%+

Origin: Çin

Tətbiq: Psoriasis, psoriatik artrit

Çatdırılma müddəti: anbar

Ərimə nöqtəsi: 152-156 ° C

Qaynama nöqtəsi: 741.3 ± 60.0 ° C (proqnozlaşdırılır)

Sıxlıq: 1.381

Həll qabiliyyəti: xloroformda (yumşaq), DMSO (mülayim), metanolda (yumşaq, qızdırılan) həll olunur.

 

Texniki cəhətləri:

Test əşyaları

Təftiş Spesifikasiyaları

Test nəticələri

Görünüş

Ağ toz

Uyğunlaşdırın

Oxşar maddələr

0.1%-dən çox olmayan hər hansı bir naməlum çirk

Ümumi çirklilik 0.5%-dən çox deyil

0.08%

0.15%

Enantiomer

0.05% -dən çox deyil

0.13%

qurutma üzrə zərər

0.05% -dən çox deyil

0.04%

Ərimə nöqtəsi

154 ~ 158ºC

Uyğunlaşdırın

Atəşdə qalıq

0.5% -dən çox deyil

0.02%

Qalıq həlledicilər

Metan 3000ppm-dən çox deyil

Etanol 5000 ppm-dən çox deyil

THF 720ppm-dən çox deyil

Asetonitril 410 ppm-dən çox deyil

Aseton 5000ppm-dən çox deyil

Dichloromethae 600ppm-dən çox deyil

570ppm

ND

ND

69ppm

800ppm

ND

Assay

99.0% min

99.92%

 

Paket: 100 q; 1 kq; 25 kq

Saxlama şəraiti: sıx bağlı saxlayın, sərin quru yerdə saxlayın.

 

Apremilast API tətbiqi nədir

Aktiv psoriatik artriti olan yetkin xəstələrin müalicəsi üçün uyğundur.

 

Apremilast API-nin fəaliyyət mexanizmi nədir

Apremilast API anadangəlmə immun hüceyrələrdə iltihab əleyhinə və antiinflamatuar vasitəçilərin ifadəsini tənzimləmək üçün xüsusi olaraq PDE-4-ü hədəfləyir. Mononuklear dendritik hüceyrələrdə Toll kimi reseptor (TLR4) yolundan əldə edilən iltihab əleyhinə siqnallar kappaB (NF)-κ B) nüvə faktorunun transkripsiyasına səbəb olur. α Və IFN-g. Prostaqlandin bağlayan zülallar kimi G zülalla əlaqəli reseptorlardan (GPCR) gələn siqnallar G zülallarını stimullaşdırır α Qaz adenilat siklaza (AC) aktivləşdirmək üçün istifadə olunur və bununla da cAMP əmələ gəlir. Makrofaqlar və dendritik hüceyrələr kimi ağ qan hüceyrələrində cAMP PDE-23 tərəfindən AMP-yə hidroliz olunur. PDE-4 inhibitoru olaraq, Apust hüceyrədaxili cAMP səviyyəsini artıra bilər, bununla da cAMP-dən asılı protein kinaz A (PKA) aktivləşdirilir və siklik nukleotid qapalı ion kanallarını aktivləşdirir. PKA-nın aktivləşdirilməsi transkripsiya faktorlarında cAMP-yə cavab verən elementin (CRE) bağlayıcı ailəsinin fosforlaşmasına gətirib çıxarır, eyni zamanda transkripsiya faktoru 4-i (ATF-1) aktivləşdirir. Makrofaqlar kimi xüsusi hüceyrələrdə IL-1 kimi bu amillər CRE gen promotorunun bağlanma yerinə bağlanaraq hüceyrə genlərinin ifadəsini artırır. CRE ilə idarə olunan transkripsiya aktivləşdirmə aqreqatları CREB bağlayan zülal (CBP), homoloji protein p10 və s. genlər IL-300 və TNF- α-ya və IFN-g-nin azalmasına səbəb olur. İltihaba reaksiyanın azalması immun hüceyrələrin iltihablı infiltrasiyasının azalmasına, həmçinin keratinositlərin və sinovial hüceyrələrin çoxalmasının və aktivləşməsinin azalmasına, psoriazda epidermal qalınlaşmanın və artrit zamanı sinovial zədələnmənin azalmasına səbəb ola bilər.

 

Apremilast API təhlükəsizliyi nədir

1. Depressiya

Bu məhsulu müalicə üçün istifadə edərkən depressiyaya mənfi reaksiyaların baş verməsi ilə dozanın artması arasında əlaqə var. Buna görə də, depressiya və/və ya intihar düşüncələri və ya davranışları olan xəstələr bu məhsulu istifadə etməzdən əvvəl müalicə risklərini və faydalarını diqqətlə ölçməlidirlər. Xəstələrə, tibb bacılarına və ailə üzvlərinə depressiya, intihar düşüncələri və ya digər emosional dəyişikliklərin baş verməsi və ya pisləşməsinə qarşı ayıq olmaları tövsiyə edilməlidir; Belə bir vəziyyət yaranarsa, bu məhsulu istifadə etməyə davam edib-etməmək üçün dərhal və diqqətlə qiymətləndirilməlidir.

2. Çəki itirmək

Bu məhsulla müalicə alan xəstələr mütəmadi olaraq çəkilərinə nəzarət etməlidirlər. Əgər izah edilməmiş və ya klinik cəhətdən əhəmiyyətli çəki itkisi baş verərsə, qiymətləndirmə aparılmalı və bu məhsulun istifadəsinin dayandırılmasına fikir verilməlidir.

3. Mənfi reaksiyalar

Ümumi mənfi reaksiyalara ürəkbulanma, ishal, baş ağrısı, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası, nazofarenksin iltihabı və qarın yuxarı hissəsində ağrı daxildir, onların böyük əksəriyyəti yüngül və ya orta dərəcədədir və əsasən 4 həftə ərzində yox olur.

 

Apremilast API-nin hazırlanma üsulu

1. 3-etoksi-4-metoksibenzonitril (1) enamin törəmələrini əldə etmək üçün tetrahidrofuranda dimetil sulfoksid (tetrahidrofuranda n-butil litium ilə əvvəlcədən işlənmiş) ilə reaksiya vermək üçün xammal kimi istifadə edilmişdir (2). Sonradan, arzu olunan S tipli amin (3) 50 ℃ temperaturda trifloroetanol məhlulunda asimmetrik hidrogenləşdirmə reduksiyasından əldə edilmişdir. Müvafiq duzu (3) əldə etmək üçün N-asetil-L-leucini 4-dən ibarət metanol məhluluna əlavə edin və nəhayət, kondensasiya reaksiyası vasitəsilə Apustu əldə etmək üçün sirkə turşusunda benzofuran törəmələri (5) ilə reflüks edin. 5 nitroreduksiya və sonra sirkə anhidrid ilə asilləşmə reaksiyası vasitəsilə 3-nitroftalik turşudan əldə edilə bilər. Sintez yolu aşağıdakı kimidir:

məhsul-1-1

2. Xammal kimi 3-etoksi-4-metoksibenzaldehiddən istifadə edərək, heksametildisilazilamin litium tetrahidrofuran məhlulunda 3-etoksi-4-metoksibenzaldehidin imini əmələ gətirdi və sonra dimetil-sulfon, və 78- (1-etoksi-3-metoksi-fenil)-4-metilsulfonil etanon (2) əldə etmək üçün 1 ℃-də bor trifluorid; Həlledici kimi metanol istifadə edildi və 1-ci birləşmə S-şəkilli izomer birləşməsini əldə etmək üçün N-asetil-L-leucindən kimyəvi cəhətdən ayrıldı (2); Mürəkkəb 2 və 3-N-asetilaminoftalik anhidrid sirkə turşusunda geri çəkildi və hədəf birləşmə Aplastone əldə etmək üçün kondensasiya reaksiyasına məruz qaldı. Sintez yolu aşağıdakı kimidir:

məhsul-1-1

axırı

Xi 'an Yihui şirkəti peşəkar istehsalçı kimi Apremilast API, yüksək keyfiyyətli məhsullar, yüksək səviyyəli tədqiqat və inkişaf imkanları, qabaqcıl istehsal avadanlıqları və texnologiyaları, mükəmməl satış sonrası xidmət və digər üstünlükləri ilə ideal tərəfdaşın müştəri seçimidir.

Əgər ehtiyac varsa CC-10004, pls istənilən vaxt bizimlə əlaqə saxlamaqdan çekinmeyin. ASAP sizə cavab verəcəyik.

Əlaqə məlumatlarımız:

E-poçt: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat və ya WhatsApp: 0086-17792415937

 

Referans:

[1] Çen Jiançao tərəfindən tərtib edilmişdir. Apremilast. Çin Əczaçılıq Kimyası Jurnalı. 2014.24 (5)

[2] Zhao Qian, Sun Yue, Shi Yu, et al. Fosfodiesteraza-4 inhibitoru Apristat [J]. Müasir Tibb və Klinika, 2014,29 (4): 428-433

[3] Wu Aiping, Zhang Zhiye, Wang Li. Psoriatik artritin müalicəsi üçün yeni bir dərman olan Apustun farmakoloji təsiri və klinik qiymətləndirilməsi. Yeni Dərman İcmalı və Forum. Çin Yeni Dərmanlar Jurnalı 2015,24 (9)

İzahat: Təqdim olunan məlumat məhduddur, əsasən onun hazırlanma üsulları, farmakoloji mexanizmləri və təhlükəsizliyi haqqında ədəbiyyatı ümumiləşdirir, onun tibbdə tətbiqi üçün əsas yaradır.

Mesaj göndər

Kotirovka və ya əməkdaşlıqla bağlı hər hansı bir sorğunuz varsa, lütfən, bizə e-poçt ünvanına e-poçt göndərin və ya aşağıdakı sorğu formasından istifadə edin. Satış nümayəndəmiz 24 saat ərzində sizinlə əlaqə saxlayacaq. Məhsullarımıza göstərdiyiniz marağa görə təşəkkür edirik.

Göndərmək