Biz Baricitinib API təmin edirik

Biz revmatoid artrit və digər otoimmün xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilən, əsasən effektiv dərman olan Baricitinib API təklif etməkdən məmnunuq. Bizim API iffət və keyfiyyətin ən yüksək vəziyyətlərini qoruyan təqdirəlayiq istehsalçılardan əldə edilir. bədəndə iltihaba səbəb olan fermentləri bloklamaqla işləyir, adi vəziyyətləri olan hallarda rahatlıq verir. Etibarlı gücümüz və rəqabətli qiymətlərimizlə əminik ki, Baricitinib tələblərinizə cavab verəcək. məhsulumuz və sizə necə kömək edə biləcəyimizi öyrənmək üçün bizimlə əlaqə saxlayın.

Baricitinib nədir?

Baricitinib ağ və ya maye yağlı boyadır, qoxusuz və dadsızdır, suda bir az cavab verir, isti suda cavabdehdir, etanol və ya asetonda həll edilə bilməz və natrium hidroksid testi nəticəsində sərbəst cavab verir.
o, adətən böyüklərdə orta və ağır aktiv revmatoid artritin (RA) müalicəsində istifadə edilən JAK kinaz 1 və 2-nin şifahi aktividir. Təbii DMARDS dərmanlarından ilkin istifadə etməmiş romatoid artrit hallarında Barrectinib şikayət gücünü azalda bilər.
Tədqiqatın ətraflı tarixi
2017-ci ilin fevral ayında Barrectinib, bir və ya daha çox revmatizm əleyhinə dərmanların (DMARDs) qeyri-adekvat və ya dözümsüzlüyü olan yetkin xəstələrdə orta və ağır aktiv revmatoid artritin müalicəsi üçün monoterapiya və ya metotreksat ilə kombinasiya şəklində Avropa İttifaqı tərəfindən təsdiq edilmişdir. Bu, həm də Avropa İttifaqı tərəfindən revmatoid artritin müalicəsi üçün təsdiqlənmiş ilk JAK aktividir.
2017-ci ilin iyul ayında Yaponiyanın Səhiyyə, Əmək və Rifah Nazirliyi Barrectinib-in ümumi struktur zədələnməsinin qarşısının alınması da daxil olmaqla standart müalicə vasitələrinə zəif cavab verən revmatoid artrit hallarının müalicəsi üçün istifadəsini təsdiqlədi. Küveyt və İsveçrə də 2017-ci ilin iyun ayında Barectinib cədvəlini təsdiqlədi.
2018-ci ilin iyun ayında ABŞ FDA bir və ya daha çox ekskresensiya nekroz faktoruna (TNF) qeyri-adekvat cavab verən orta və ağır aktiv revmatoid artritli yetkin xəstələrin müalicəsi üçün Barrectinib-i təsdiqlədi.

Əsas məlumat

Məhsulun adı: Baricitinib

CAS: 1187594-09-7

MF: C16H17N7O2S

MV: 371.42

EINECS: 691-421-4

MDL nömrəsi: MFCD21608464

Struktur düstur:

Təmizlik: 99%+

Origin: Çin

Tətbiq: Romatoid artrit

Çatdırılma müddəti: stokda

Texniki Özellikleri

Paket: 1 kq; 25 kq

Saxlama şəraiti: sıx bağlı saxlayın, sərin quru yerdə saxlayın.

Fəaliyyət mexanizmi

Baricitinib API JanusKinase, jak2 və ya TYK1-yə qarşı məhdud effektivliyə malik JAK3 və JAK2-in selektiv inhibitorudur. Bu kinaz və onunla əlaqəli siqnal ötürülməsi və transkripsiya aktivləşdirici amillər (JAK-STAT) sitokinin və I və II tip sitokin reseptorlarının siqnalizasiyasının amplitudasını və müddətini idarə edən əsas hüceyrədaxili yollardır. Bu reseptorlarda vasitəçilik edilə bilən daxili ferment aktivliyi siqnal ötürülməsi yoxdur; Janus kinaz \ Siqnal ötürülməsi və transkripsiya aktivləşdirici amillər JAK fermentinin fosforilasiyası ilə aktivləşdirilir və STAT aktivləşməsinə səbəb olur. RA-nın patogenezində IL-6, qranulosit makrofaq koloniyalarını stimullaşdıran amil və (GM-CSF) faktoru da daxil olmaqla bir sıra iltihabi faktorlar iştirak edir. İnterferon siqnalı JAK-STAT siqnal yolu ilə ötürülür. Buna görə də, JAK1 və JAK2 inhibitorları RA ilə əlaqəli çoxsaylı sitokin yollarını hədəfləyə bilər və bununla da iltihab hüceyrələrində əsas immun hüceyrələrin aktivləşməsini və yayılmasını azaldır. JAK3-ə heç bir təsiri yoxdur. JAK3 adi γ zəncirvari reseptorlardan fərqli ola bilər. Ümumi γ Zəncirdəki sitokinlərə əsasən limfositlərin aktivləşməsini, funksiyasını və yayılmasını tənzimləyən IL-15 və IL-21 daxildir.

Ərizə

1. Yetkinlərdə orta və ağır aktiv revmatoid artritin (RA) müalicəsi üçün istifadə olunur. Bir və ya bir neçə revmatik dərmana qarşı dözümsüzlüyü olan xəstələr bu məhsulu müalicə üçün istifadə edə bilərlər. Bu məhsul tək bir dərman kimi və ya metotreksat ilə birlikdə müalicə edilə bilər. Psoriasis, diabet nefropatiyası, atopik dermatit, sistemik lupus eritematosus və digər xəstəliklərə terapevtik təsiri hazırda II faza klinik mərhələsindədir.

2. Elmi tədqiqat və kimyəvi reagent sahələrində istifadə olunur

Bioloji Fəaliyyət

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) JAK1 və JAK2-nin selektiv inhibitorudur, müvafiq olaraq 50nM və 5.9nM IC5.7 dəyərləri ilə JAK70 və Tyk10-dən təxminən 3 və 2 dəfə daha seçicidir. Onun c-Met və Chk2 üzərində inhibitor təsiri yoxdur. Mərhələ 3.

In vitro tədqiqat

Periferik qanın mononüvəli hüceyrələrində, IL-3 tərəfindən stimullaşdırılan tipik substrat STAT3 (pSTAT6) fosforlaşmasını və sonra IC1 dəyərləri müvafiq olaraq 50 nM və 44 nM olan kemokin MCP-40 istehsalını maneə törədir. O, həmçinin müstəqil yetişməmiş T hüceyrələrində 23nM IC3 ilə STAT50-ün IL-20 stimullaşdırılmış fosforilasiyasını maneə törədə bilər.

In vivo tədqiqat

Baricitinib 6 nM IC3 ilə tam qanda IL-50 stimulyasiya edilmiş STAT128 fosforilasiyasını inhibə edir. siçovullarda JAK1/2 siqnalını 50 saata qədər inhibə edəcəyi gözlənilir (inhibisyon dərəcəsi ≥ 8%). o, adjuvant səbəb olan artrit siçovul modellərində xəstəlik skorlarını inhibə edə bilər və dozadan asılı xüsusiyyətlərə malikdir. Nəzarət qrupu ilə müqayisədə onunla iki həftəlik müalicə dişi maral pəncələrinin həcm artımını 50%, 3mq/kq və ya 10mq/kq dozalar isə 95%-dən çox maneə törədə bilər. Nəzarət qrupu ilə müqayisədə onun müalicəsi immun infiltrasiyanı, ödemi və köməkçi artrit siçovul modellərində periartikulyar toxumanın ümumi görünüşünü 27%, 3mq/kq 64%, 10mq/kq isə 82% inhibə edə bilər. . adjuvant səbəb olduğu artrit siçovul modellərində sümük rezorbsiyasını müvafiq olaraq 15%, 61% və 67% azaldıb. görüntüləmə vasitəsilə köməkçi artrit siçovul modelində ayaq biləyinin və tarsal sümüklərin normal quruluşunu və görünüşünü yaxşılaşdıra bilər. Dalayan heyvanlarının periferik qanında STAT3-ün fosforlaşma səviyyəsini azalda bilər və dozadan və zamandan asılı xüsusiyyətlərə malikdir. siçanlarda kollagenin səbəb olduğu artrit (CIA) modelinin birgə zədələnməsinin hərtərəfli hesabını 47% artıra bilər. Kollagen antikorlarının səbəb olduğu artrit (CAIA) siçan modelində, o, pannus (74%) və sümük zədələnməsini (78%) azalda bilər, qığırdaq zədələnməsini (43%) və iltihab siqnalını (33%) yaxşılaşdıra bilər və ümumi xəstəlik hesabını artıra bilər. 53%. CIA və CAIA modellərində gecikmiş hiperhəssaslığı 48% maneə törədə bilər. aktiv romatoid artriti olan xəstələr üçün təsirlidir, halbuki xəstəliyi dəyişdirən dərmanlar və bioloji dərmanların təsirli olması çox çətindir. selektivliyi Tyk-dən 1 dəfə və JAK2-dən 210 dəfə yüksək olmaqla JAK3100 və JAK2-ni üstünlüklə inhibə edir. GLPG-0634-ün ACR20-yə müşahidə edilən təsiri ən azı tofacitinib ilə eynidir və ondan üstündür, çünki o, bir faza II klinik sınaqda ACR20 dəyərlərinə yalnız orta dərəcədə təsir göstərə bilər. onun JAK2-yə təsirindən qaynaqlanan anemiyaya səbəb ola bilən doza məhdud yan təsirləri var, lakin nə olursa olsun onun effektivliyi çox aydındır.

Referans:

Baricitinib CAS #: 1187594. Kimya Kitabı [Sitat 12 Mart 2024]

Baricitinib orta və ağır dərəcəli romatoid artritin simptomlarını əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır. Çin Milli Bilik İnfrastrukturu [sitat tarixi: 12 mart 2024-cü il]

Ren Quobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barecytinib A kristal forması və onun hazırlanma üsulu

Huang Shijie Baricitinib orta və şiddətli romatoid artritin simptomlarını əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır. Əczaçılıq Araşdırmaları Beynəlxalq Jurnalı, 2016

Ren Quobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barrectinib trifluoroasetat B kristal forması və onun hazırlanma üsulu. 2019

Han Zhidong, Shen Lixian, Cui Bo, Wang Qi və s. Barecytinib olan dərman tərkibi və onun hazırlanma üsulu və istifadəsi

Ödəniş müddəti

Niyə Xi'an Yihui seçin?

Müştəri rəyləri

Xi'an Yihui sertifikatları

Xi'an Yihui Fabriki və Anbarı

Bizimlə əlaqə saxlayın

peşəkarlar kimi Baricitinib API İstehsalçı, qabaqcıl texnologiyaya, miqyas üstünlüyünə, ən yaxşı keyfiyyətə, zəngin istehsal təcrübəsinə və əla xidmətlərə sahibik. Bu üstünlüklər onu bazar rəqabətində fərqləndirəcək və daha çox müştəri etimadı və dəstəyi qazanacaq. ehtiyacınız varsa, pls istənilən vaxt bizimlə əlaqə saxlamaqdan çekinmeyin. ən qısa zamanda sizə cavab verəcəyik.

əlaqə məlumatlarımız:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat və ya WhatsApp: 0086-17792415937