Lapatinib API

Biz Lapatinib təmin edirik 

Qonaqlarımıza Lapatinib API təklif etməkdən qürur duyuruq . Bu yüksək keyfiyyətli məhsul xərçəng müalicəsi üçün spesifik preparatların istehsalında istifadə olunan vacib bir elementdir. Hormon reseptoru pozitiv sümük xərçənginin müalicəsindəki effektivliyi ilə əczaçılıq sənayesində axtarılan bir komponentə çevrilmişdir. Lapatinib bazamız, həyat qurtaran spesifik preparatlar istehsal edərkən sizə lazım olan inamı vermək üçün təmizliyini və enerjisini təmin etmək üçün ciddi şəkildə sınaqdan keçirilmişdir. Qonaqlarımızı etibarlı və təhlükəsiz məhsullarla təmin etməyə sadiqik və Lapatinib də istisna deyil. Dünyada xərçəng hallarına təcili yardım göstərmək üçün ilk addımı atmağınıza kömək edək.

Lapatinib bazası nədir?

Lapatinib tozu , ticarət adı Tykerb, HER-1/HER-2-ni hədəf alan oral, geri dönən kiçik yamaqlı tirozin kinaz aktividir. Təsdiq edilmiş humanizasiya olunmuş monoklonal antikor dərmanı Herceptin-dən fərqli təsir vasitəsinə malikdir və HER-1/HER-2 yolunu ikili bloklayaraq hüceyrə proliferasiya siqnallarını aşağı sala bilər. Klinik təklif, HER2 həddindən artıq ifadəsi olan inkişaf etmiş və ya metastatik sümük xərçənginin müalicəsi üçün kapesitabinlə kombinasiya və antrasiklinlər, taksanlar və trastuzumab ilə əvvəlki müalicədir. İnkişaf etmiş mərhələnin birinci xəttində monoterapiyanın effektivliyi təxminən 12-24% -dir. Ümumi klinik qaydalar alternativ xətt dərmanı tövsiyə edir. Kapesitabin ilə birgə müalicənin effektivliyi təxminən 26-33% -dir və klinik fayda nisbəti 71.3% -ə çata bilər. O, həmçinin ən çox istifadə edilən birləşdirilmiş kemoterapi səlahiyyətidir.

Əsas məlumat

Məhsulun adı: Lapatinib

CAS: 231277-92-2

MF: C29H26ClFN4O4S

MVt: 581.06

EINECS: 1806241-263-5

MDL nömrəsi: MFCD09264194

Struktur düstur:

Origin: Çin

Çatdırılma müddəti: stokda

Texniki Özellikleri

Paket: 10 q; 100 q; 1kg və ya tələblərinizə uyğun olaraq

Saxlama: Sıx, işığa davamlı qablarda sərin yerdə saxlayın

Raf Ömrü: 2 il

Göstərişlər

Lapatinib API , kapesitabin ilə birlikdə, HER2 (ErbB-2 həddindən artıq ifadəsi) olan və əvvəlcədən antrasiklinlər, paklitaksel və trastuzumab da daxil olmaqla müalicə almış inkişaf etmiş və ya metastatik sümük xərçəngi hallarının müalicəsi üçün uyğundur.

Drug qarşılıqlı

In vitro, lapatinib tabletləri müalicə zamanı CYP3A4 və CYP2C8-i inhibə edə bilir və CYP3A4 tərəfindən əhəmiyyətli dərəcədə metabolizə olunur. bu fermentin fəaliyyətini maneə törədən dərmanlar lapatinibin boru diqqətini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər. Ketokonazol, hər dəfə 0.2 q, gündə 2 dəfə, 3 gündən sonra lapatinibin AUC-ni 7-7 dəfə artıra və yarı ömrünü 1.7 dəfə artıra bilər. Sağlam rüsumlar CYP3A4 debaserini gündə iki dəfə 100 mq qəbul etdi və həmçinin 200 gün ərzində 3 gündən sonra gündə iki dəfə 17 mq-a dəyişdi. Lapatinibin AUC 72% azaldı. Lapatinib P-qlikoproteinin daşıyıcısıdır və qlikoproteini inhibə edən dərmanlar dərmana qan diqqətini artıra bilər.

Farmakologiya və toksikologiya

Lapatinib tosilat tabletləri epidermal böyümə faktoru reseptorunu (ErbB4) və ölümcül epidermal faktor reseptoru 1-ni (ErbB2) inhibə edən kiçik bir 2-anilinoquinazolin reseptor tirozin kinaz aktividir. Dörd sümük xərçəngi hüceyrə xətti arasında BT474 və SKBr3 lapatinibə həssasdır, 25 və 32 nmol/L-lik yarı inhibitor diqqətə malikdir. MDA-MB-468 və T47D hüceyrə xətləri yuxuda, yarı inhibitor diqqət isə mikromolyar mövqedədir. Sidik kisəsi üçün İki xərçəng hüceyrə xətti, RT112 (ErbB1 və ErbB2-nin yüksək ifadəsi) və J82 (ErbB1 və ErbB2-nin aşağı ifadəsi) sisplatinin effektivliyini artırır. Müxtəlif canlılarda epidermal faktorla idarə olunan ekskresensiya artımını maneə törədə bilər. Lapatinib trastuzumaba davamlı ekskressensiya hüceyrə xətlərinə qarşı təsirlidir.

Döş xərçənginin məqsədyönlü müalicəsi üçün yeni dərmanlar

Lapatinib tozu, Britaniya şirkəti GlaxoSmithKline tərəfindən hazırlanmış sümük xərçəngi üçün yeni hədəflənmiş müalicə dərmanıdır. Bu, ölümcül epidermal böyümə faktoru reseptor-1 (ErbB1) və ölümcül epidermal böyümə faktoru reseptor-2 (ErbB2) tirozin kinaz təsirini effektiv şəkildə inhibə edə bilən tirozin kinaz aktividir. Sümük xərçəngi xərçəngi hüceyrələrinin böyüməsi üçün lazım olan siqnallara daxil olmasına kömək etmək üçün birdən çox yolla işləməsi ilə unikaldır. Təsir vasitəsi, EGFR (ErbB-1) və HER2 (ErbB-2)-nin ATP ləkələrini inhibə edərək, EGFR (ErbB-1) və HER2 (ErbB-1)-in homogen konflyasiya yolu ilə böyümə hüceyrələrinin fosforlaşmasına və aktivləşməsinə kömək etməkdir. Heterodimerlər aşağı tənzimləyici siqnalları bloklayır. Sümük xərçənginin molekulyar hədəflənmiş müalicəsi, sümük xərçənginin vəziyyəti və inkişafı ilə əlaqəli onkogenlərin və onların əlaqəli ifadə məhsullarının müalicəsinə aiddir. Molekulyar hədəf dərmanlar, şişkinlik hüceyrələrinin və ya əlaqəli hüceyrələrin siqnal ötürülməsini bloklamaqla hüceyrə geninin ifadəsindəki dəyişiklikləri idarə edir və bununla da şişkinlik hüceyrələrini inhibə edir və ya öldürür. 14 mart 2007-ci ildə ABŞ Qida və Dərman Administrasiyası ölümcül epidermal faktor reseptoru 2 (ErbB2) həddindən artıq ifadəsinin müalicəsi və antrasiklinlər, paklitaksel və tretinib ilə müalicə üçün lapatinib və Xeloda (kapesitabin) kombinasiyasını təsdiqlədi. Tosilizumab ilə müalicə olunan inkişaf etmiş və ya metastatik sümük xərçəngi halları. Klinik sınaqlar göstərdi ki, bu məhsul həmçinin Roche's Herceptin-ə qarşı müqavimət inkişaf etdirmiş HER2 tipli sümük xərçəngi halları üçün də yaxşı klinik xüsusiyyətlərə malikdir. Lapatinib yeni bir hədəfə yönəlmiş xərçəng əleyhinə dərman növüdür. Həm Her-1, həm də Her-2 hədəflərinə eyni vaxtda təsir göstərə bilər. Bu təsir rejiminin yaratdığı şişkinlik hüceyrələrinin çoxalmasını və böyüməsini inhibə etməyin təbii təsiri hədəflərdən yalnız birini inhibə etməkdən daha azdır. Sözdə hədəflənmiş müalicə dərmanları, müvafiq şişkinlik hüceyrələrini hədəflənmiş şəkildə öldürmək üçün müəyyən reseptorları, genləri və ya vacib zülalları hədəf alan dərmanlarla əlaqədardır.

ölümcül ErbB reseptorları tip I reseptor tirozin kinaz (TK) ailəsinə aiddir. O cümlədən ErbB1(EGFR), ErbB2(HER2), ErbB3(HER3) və ErbB4(HER4). ErbB-1(EGFR) və ErbB-2(HER-2) reseptorları tez-tez həddindən artıq ifadə edilir və ya xərçəng hallarında dəyişdirilir. Hal-hazırda məlumdur ki, ölümcül epidermal böyümə faktoru reseptoru-2 (ErbB-2, HER-2) sümük xərçəngi ilə demək olar ki, əlaqəli olan yaxşı başa düşülən ölümcül onkogendir. Sümük xərçəngində onun yüksək ifadəsi tez-tez limfa qabarcıqlarının inkişafının asan olduğunu göstərir. Metastaz və ekskressens təcrid zəifdir və proqnoz zəifdir. HER-2 üzərində kəşfiyyatın dərinləşməsi ilə o, sümük xərçənginin spesifik müalicəsi üçün hədəflərdən birinə çevrildi.

Mənfi reaksiyalar

Lapatinibin ən çox görülən mənfi reaksiyaları ürəkbulanma, qusma, ishal və digər simptomları əhatə edən mədə-bağırsaq reaksiyalarıdır. Bundan əlavə, səpgilərə bənzər mənfi dəri reaksiyaları ola bilər. Mənfi reaksiyalar kifayət qədər yumşaqdır və kardiotoksiklik və interstisial ağciyər şikayəti/pnevmonit kimi ciddi mənfi reaksiyalar nadir hallarda olur. Bu kiçik bir ehtimal hadisəsi olsa da, xəbərdarlığımızı rahatlamamalıyıq. beləliklə, lapatinib qəbul etməzdən əvvəl sol mədəciyin boşalma biti təxmin edilməli və kardiotoksikliyə kömək etmək üçün dərman zamanı sınaqdan keçirilməyə davam edilməlidir. Bununla belə, əgər sol mədəciyin boşalma biti anormal olarsa, dərman bir croakerin rəhbərliyi altında qəbul edilməli və ya dayandırılmalıdır.

Bioloji fəaliyyət

LapatinibDitosylate kimi istifadə edilən Lapatinib(GSK572016, GW2016), hüceyrəsiz analizlərdə müstəqil olaraq 2 və 50 nM IC10.2 ilə EGFR və ErbB9.8-nin güclü aktividir. Lapatinib ferroptoz və autofagiyaya səbəb olur.

Hədəf

In vitro tədqiqatlar

ErbB-4 istisna olmaqla, Lapatinib c-Src, MEK və ERK kimi sınaqdan keçirilmiş digər kinazlara nisbətən EGFR və ErbB-300-yə qarşı 2 dəfədən çox seçici idi. Lapatinib müalicəsi EGFR və ErbB-2 reseptorlarının avtofosforilasiyasını inhibə edir. Bu təsir müalicədən asılıdır. BT474 və HN5 hüceyrələrində hərəkət edərkən, IC50 müstəqil olaraq 0.17 və 0.08 μM-dir. Lapatinib EGFR- və ErbB-2-ni həddən artıq ifadə edən ifrazat hüceyrələrinə təsir edir və EGFR və ErbB-2 avtofosforilasiyasını inhibə edir ki, bu da təmizlənmiş fermentlərdən təxminən 10 dəfə aşağı effektivdir. Lapatinib EGFR- və ErbB-2-ni həddindən artıq ifadə edən hüceyrələrin böyüməsini maneə törədir, OSI-774 və İressa (hər ikisi EGFR-nin seçici maneələri) EGFR-ni həddindən artıq ifadə edən hüceyrələrin böyüməsini üstünlük təşkil edir. Lapatinib adi fibroblastlara nisbətən ekskresensiya hüceyrələrində təxminən 100 dəfə daha effektivdir. ErbB-4 ilə transfeksiya edilmiş HB5.2ac 2 sümük epitel hüceyrələri, transfeksiya edilməmiş ana nəzarət hüceyrələri HB40a ilə müqayisədə Lapatinibə təxminən 4 dəfə daha həssasdır. Təxminən 5 həftə ərzində HN2 hüceyrə populyasiyasını Lapatinibsiz mühitdə becərdikdən sonra, 30 μL Lapatinib ilə qısa müalicə hüceyrə böyüməsini tamamilə maneə törətdi. Diqqət > 50 μM olduqda 3.3 artımı maneə törədir. 20 μM diqqətdə 0.37 artıma mane olur. Başqa bir EGFR- həddindən artıq ifadə edən hüceyrə, A-431, HN5-ə də cavab verdi. Lapatinib, EGFR-ni həddindən artıq ifadə edən hüceyrələrin böyüməsini maneə törətməkdə OSI-774-ə bənzəyir.

In vivo tədqiqatlar

Lapatinib BT474 və HN5 ölümcül ksenograft ifrazatlarının böyüməsini effektiv şəkildə maneə törədir. Gündə iki dəfə 30 və 100 mq/kq dozada şifahi olaraq qəbul edilən Lapatinib, müalicədən asılı olaraq ifrazat daşıyan siçanlarda ifrazatın böyüməsini maneə törədir. 100 mq/kq müalicə ilə müalicə ifrazatın böyüməsini tamamilə maneə törədir. Bu müalicə zamanı 10 günlük müalicə ərzində <21% şiş itkisi olmuşdur.

Qablaşdırma və Göndərmə

Ödəniş müddəti

Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?

Müştəri rəyləri

Xi'an Yihui sertifikatları

Xi'an Yihui Fabrikasına xoş gəlmisiniz

Yihui ilə əlaqə:

Yihui etibarlı Lapatinib API istehsalçısı və təchizatçısı olmaqdan qürur duyur. Bu qabaqcıl məhsulu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanı vasitəsilə bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə qlobal bazarda mükəmməlliyə sadiqliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsula çıxış əldə edirsiniz.