ACP-196

C
Görünüş: Sarı toz
Standart: daxili
Təchizat qabiliyyəti: ayda 100 kq
Raf ömrü: iki il
Tətbiq: Laboratoriya tədqiqatı
Ödəniş: T/T, LC və ya DA
Çatdırılma müddəti: Yerli anbarda hazır anbar, 1-3 gün
Tez və Təhlükəsiz Göndərmə
Origin: Çin
Göndərmə: DHL, FedEx, TNT, EMS, Dənizlə, Hava ilə
Fərdi şəxslərə satmaq olmaz
  • Sürətli Çatdırılma
  • Keyfiyyətin Təminatı
  • 24/7 Müştəri Xidmətləri
Product Giriş

ABT-737 nədir?

Acalabrutinib (ACP-196) B hüceyrə səthi proantikor siqnal yolunun aktivləşdirilməsini maneə törədən seçici ikinci nəsil BTK inhibitorudur. ITK, TXK, BMK və TEC kimi TEC kinaz ailəsinin digər üzvlərindən BTK üçün 323-, 94-, 19-, 9 dəfə yüksək seçmə qabiliyyəti ilə yaxşı hədəf spesifikliyinə malikdir. EGFR-də fəaliyyət yoxdur.


Əsas məlumat

Məhsulun adı: Acalabrutinib; ACP-196

CAS: 1420477-60-6

MF: C26H23N7O2

MV: 465.51

EINECS: 814-272-0

MDL nömrəsi: MFCD29472294

Görünüş: Sarı toz

Təmizlik: 98%+

Paket: 10 q; 100 q; 1 kq

MOQ: 1g

Origin: Çin

İstifadə olunur: laboratoriya tədqiqatı

Sabitlik: Sabit

Çatdırılma vaxtı: 3-7days

Struktur düstur:

məhsul-1-1

 

Texniki cəhətləri:

maddə

spesifikasiya

Nəticələr

Görünüş

Açıq sarıdan sarıya qədər toz

Uyğundur

Saflıq (HPLC)

≥ 98%

99.15%

solubility

DMSO-da həll olunur

Uyğundur

Nəticə

Tələblərə uyğundur

 

ACP-196 funksiyası nədir?

ACP-196 eksperimental xərçəng əleyhinə dərman və selektiv Bruton tirozin kinaz (BTK) inhibitorudur. Bu kinaz B hüceyrə reseptorundan (BCR) gələn siqnalları ötürür, buna görə də hər hansı bir genetik BTK mutasiyası B hüceyrəsinin immun çatışmazlığına səbəb ola bilər.

Acalabrutinib eksperimental xərçəng əleyhinə dərman və Bruton tirozin kinazının (BTK) selektiv inhibitorudur. Bu kinaz b hüceyrə reseptorundan (BCR) gələn siqnalları ötürür, buna görə də hər hansı BTK gen mutasiyası b hüceyrə immun çatışmazlığına səbəb ola bilər.

 

Fəaliyyət mexanizmi

Acatinib ikinci nəsil kiçik molekul Bruton tirozin kinaz inhibitorudur. Acatinib və onun metaboliti ACP-5862 BTK fermentinin fəaliyyətini maneə törədən BTK aktiv sahəsinin 481-ci sistein qalığı ilə kovalent bağlanma əmələ gətirir; Və BTK kimyəvi cəhətdən tənzimlənən B hüceyrə antigen reseptorları və sitokin reseptor kanalları üçün siqnal yolu kimi xidmət edir. B hüceyrələrində BTK siqnalının aktivləşdirilməsi B hüceyrələrinin yayılmasını, daşınmasını, kemotaksisini və yapışmasını təşviq etmək üçün zəruri bir kanal siqnalıdır. Akatinib və onun metabolitləri trombosit və immun funksiyası üçün vacib olan digər molekulyar yolları pozmadan BTK yolunu selektiv şəkildə bloklayır və bununla da xərçəng müalicəsi ilə bağlı mənfi reaksiyaların baş verməsinin qarşısını alır və ya azaldır.

 

Bioloji fəaliyyət

In vitro: Acalabrutinib ERK, I in vitro əsas insan CLL hüceyrələrinin siqnal testlərini κ B və AKT-nin aşağı axını hədəflərinin tirozin fosforilasiyasını inhibə edir.

In vivo: İnsan CLLNSG ksenograft modelində o, PLC γ 2 daxil olmaqla, hədəflənmiş təsirlər göstərdi. ERK-nin fosforilləşməsinin azalması və CLL hüceyrələrinin yayılmasının əhəmiyyətli dərəcədə inhibə edilməsi. O, siçanların dalağında şiş yükünü əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. TCL1 qəbul ötürmə modelində onun müalicəsi BTK və PLC γ 2 və S6-nın fosforlaşmasını azaldır. Ən əsası, vektoru qəbul edən siçanlar ilə müqayisədə, acalabrutinib sağ qalma nisbətini əhəmiyyətli dərəcədə artırdı. O (gündə iki dəfə 100 mq) siçanların zədələnmiş kiçik arteriyalarında trombozu qiymətləndirdi və trombosit fəaliyyətinin demək olar ki, heç bir maneə törətməməsi ilə BTK-nın inhibə edilməsində daha güclü seçicilik göstərdi.

 

solubility

DMSO

93 mq/ml (199.78 mM)

Etanol

93 mq/ml (199.78 mM)

Su

Çözünməz

 

In vitro tədqiqat

İlkin insan xroniki lenfositik lösemi hüceyrələrinin in vitro siqnal aşkarlanması, aşağı axın hədəfləri olan ERK, IKB və AKT-nin tirozin fosforlaşmasını maneə törədir. BTK sisteini ilə eyni mövqedə yerləşən 9 kinaza arasında digər kinazlara nisbətən BTK-ya qarşı daha yüksək seçicilik nümayiş etdirir. EGFR, ITK və TEC-i inhibə etmir və Y1068 və Y1173 yerlərində EGFR-nin fosforlaşmasına təsir göstərmir. İbrutiniblə müqayisədə daha yüksək IC50 dəyərinə malikdir və ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC və YES1-in kinaz aktivliyinə demək olar ki, heç bir inhibitor təsiri yoxdur.

 

In vivo tədqiqat

Ağızdan müalicə ACP-196 siçanlarda ED86 19 mq/kq olan dozadan asılı olaraq CD50+splenositlərdə anti-IgM ilə bağlı CD0.34 ifadəsini inhibə etmişdir. 3 saatlıq müalicədən sonra CD90 ifadə səviyyələrinin >86%-ni inhibə etdi

 

Sintez prosesi:

Tərkibində N - (piridin-3-ilbenzamid (S) -4- (8-amino-3- (pirrolin-2-) imidazolo [1,5-a] pirazin) - N - [piridin-2-il] olan məhlul. piridin-2-il) benzamid (aralıq 2b, 19.7mg, 0.049mmol 9 mmol) trietilamin (2mg, 20mmol, 0.197mL) və (E) -0.027- (pirrolin) ilə diklorometana (4mL) əlavə edildi. ) butil-1-enoik turşu hidroxlorid (2mg, 9.45mmol). Qarışığı otaq temperaturunda 0.049 dəqiqə qarışdırın. Qarışığı su ilə yuyun, maqnezium sulfatla qurudun və vakuum altında konsentratlayın. Qalıq preparativ HPLC ilə Chemicalbook-dan təmizləndi. (S, E) -30- (4-amino-8- (3- (1- (pirrolin-4-il) butan-1-enil) pirrolin-2-il) əldə etmək üçün məhsulu olan fraksiyanı toplayın və qurudun. ) imidazolino [2-a] pirazin-1,5-il) - N - (piridin-1-il) benzamid. (S) -2- (4-amino-8- (3-buti-1-alkinilpirolidin-2-il) imidazolo [2-a] pirazin-1,5-il) - N - (piridin-1-il) benzamid 2b aralıq məhsulunda və 2-butirik turşuda təsvir edilmiş birləşmədən Nümunə 2-də təsvir edilən oxşar üsulla hazırlanmışdır, nəticədə başlıq birləşməsi acatinib (2 mq, 10.5%) əldə edilmişdir. M/z18.0 (m+H)+.

məhsul-1-1

 

Qablaşdırma və Göndərmə

Qablaşdırma:

1kq/folqa çanta;5kq/karton;25kq/lif baraban; və ya tələbiniz kimi qablaşdırma.

Özelleştirme:

l Fərdi loqo

l Xüsusi qablaşdırma

l Qrafik fərdiləşdirmə

 

Göndərmə:

Kuryer tərəfindən; Tələblərinizə uyğun olaraq Hava və ya Dənizlə

məhsul-1-1

 

 

Ödəniş müddəti

6 payment.webp

Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?

Müştəri rəyləri

7 Müştəri Şərhləri.webp

Xi'an Yihui sertifikatları

8 sertifikat.webp

WXi'an Yihui Fabrikinə xoş gəlmisiniz

9 Fabrika və Anbar.webp

Bizim Advantage

Zəngin təcrübə: 13 illik peşəkar təcrübəmiz var;

Bütün dünyada müştərilər: 100-dən çox ölkəyə satış;

Çoxşaxəli məhsullar təqdim edin: məhsullar dərmanlar, pəhriz əlavələri, kosmetika, heyvan qidası və funksional qida sahələrində bütün əsas beynəlxalq brendlərə tətbiq edilmişdir.

Qiymət avans: rəqabətli qiymət ilə aşağı MOQ;

Keyfiyyət sertifikatı: ISO; halal; Kosher sertifikatlıdır

Satış sonrası xidmət: Peşəkar komanda 7*24 saat müştəri xidməti.

Bizimlə əlaqə saxlayın:

Yihui etibarlı şəxs olmaqdan qürur duyur ACP-196 istehsalçı və təchizatçı. Bu təməlqoyma məhsulunu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanında bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə siz qlobal bazarda mükəmməlliyə olan öhdəliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsul əldə edirsiniz.

Mesaj göndər

Kotirovka və ya əməkdaşlıqla bağlı hər hansı bir sorğunuz varsa, lütfən, bizə e-poçt ünvanına e-poçt göndərin və ya aşağıdakı sorğu formasından istifadə edin. Satış nümayəndəmiz 24 saat ərzində sizinlə əlaqə saxlayacaq. Məhsullarımıza göstərdiyiniz marağa görə təşəkkür edirik.

Göndərmək