AZD 1480
Görünüş: ağdan bej rəngə qədər toz
Standart: daxili
Təchizat qabiliyyəti: ayda 1000g
Saflıq: ≥99%
Ödəniş: T/T, LC və ya DA
Çatdırılma müddəti: Yerli anbarda hazır anbar, 1-3 gün
Origin: Çin
Göndərmə: DHL, FedEx, TNT, EMS, Dənizlə, Hava ilə
Fərdi şəxslərə satmaq olmaz
- Sürətli Çatdırılma
- Keyfiyyətin Təminatı
- 24/7 Müştəri Xidmətləri
Product Giriş
AZD 1480 təmin edirik
Təklif etməkdən məmnunuq AZD 1480, JAK2 kinazın güclü və seçici aktivi. Rəngarəng xərçəng növlərinin və qıcıqlandırıcı vəziyyətlərin müalicəsi üçün gizli axtarış vasitəsi kimi pre-klinik tədqiqatlarda perspektivli nəticələr göstərmişdir. O, ekskresensiya hüceyrələrinin böyüməsini maneə törətmək və JAK2/STAT siqnal yolunu bloklayaraq iltihabı azaltmaq üçün yaradılmışdır. yüksək iffətə və keyfiyyətə malikdir və biz onu sizin kəşfiyyat ehtiyaclarınızı ödəmək üçün rəngarəng miqdarda veririk. AZD1480 haqqında daha çox öyrənmək və onun elmi sınaqlarınızı necə dəstəkləyəcəyini öyrənmək üçün bizimlə əlaqə saxlayın.
AZD 1480 nə qədərdir
AZD-1480 Janus kinaz 2 (JAK2) kinaz yükünün güclü kiçik yamaq aktividir. JAK2 sitokin siqnal yollarında kritik rol oynayan tirozin kinazdır, o cümlədən iltihaba və həssas sistemin aktivləşməsinə cavab olaraq hərəkətə keçənlər. JAK2-nin inhibəsi bu yolları poza bilər və miyeloproliferativ şişlər və otoimmün xəstəliklər də daxil olmaqla bir sıra şərtlər üçün gizli müalicə strategiyası kimi əlaqələndirilmişdir.
yüksək spesifikliklə JAK2 kinaz fəaliyyətini maneə törətdiyi göstərilmişdir, yəni digər kinazlara əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir, bu da gizli yan malları azalda bilər. Yamaq, qıcıqlandırıcı sitokin vəziyyətlərinin azaldılması, splenomegaliyanın azalması və miyeloproliferativ şişlərin heyvan modellərində daha yaxşı sağ qalma daxil olmaqla, preklinik tədqiqatlarda səy göstərdi. Emulsiya həmçinin klinik sınaqlarda ümid verici nəticələr göstərmişdir, erkən tədqiqatlar sağlam rüsumlarda təhlükəsizlik və dözümlülüyü və miyeloproliferativ şişlər və sedef xəstəliyi olan hallarda gizli effektivliyi nümayiş etdirmişdir.
ümumiyyətlə şifahi olaraq verilir və əlverişli farmakokinetik profilə malikdir, yəni yaxşı sorulur və bədəndə kifayət qədər uzun yarım ömrü var. Hal-hazırda klinik sınaqlarda, o cümlədən rəngli xərçənglərin və otoimmün xəstəliklərin müalicəsi üçün həssas nəzarət nöqtəsi maneələri kimi digər müalicə vasitələri ilə birlikdə tədqiqatlar da daxil olmaqla, daha ətraflı qiymətləndirmənin şahidi olur.
Xülasə, AZD1480 iltihab və həssas sistemin aktivləşdirilməsi ilə bağlı bir sıra şəraitdə gizli düzəldici əməliyyatlar ilə JAK2 kinaz fəaliyyətinin perspektivli kiçik yamaq aktividir. Onun effektivliyini və təhlükəsizliyini təsdiqləmək üçün daha uzaq tədqiqatlar tələb olunsa da, erkən kəşfiyyat ümidverici nəticələr göstərdi və bu yamağı klinik istifadəyə gətirmək üçün öyrənilməyə davam edir.
Əsas məlumat
Məhsulun adı: AZD 1480
CAS: 935666-88-9
MF: C14H14ClFN8
MV: 348.77
MDL nömrəsi: MFCD16038904
Ərimə nöqtəsi:>205°C (dec.)
Qaynama nöqtəsi: 575.2±60.0 °C (Proqnozlaşdırılan)
saxlama temperaturu -20°C
Struktur düstur:
Origin: Çin
Çatdırılma müddəti: stokda
Texniki Özellikleri
|
maddə |
spesifikasiya |
|
Görünüş |
ağdan bej tozu |
|
solubility |
Xloroformda (bir qədər qızdırılır), DMSO (az qızdırılır), metanolda (az qızdırılır) həll olunur. |
|
Nüvə maqnit rezonansı (NMR) |
struktur cəhətdən uyğundur |
|
Yüksək performanslı maye xromatoqrafiyası (HPLC) |
> 98% |
Paket: 1g;10g və ya tələblərinizə uyğun olaraq
Saxlama şəraiti: -20 ℃, qaranlıq, nəmə davamlı, möhürlənmiş və quru
Nəqliyyat şəraiti: 2-8 ℃ temperaturda nəqliyyat
Yararlılıq müddəti: Pudra: 2 il
Bioloji fəaliyyət
|
Product Description |
AZD 1480 hüceyrəsiz analizlərdə 2 nM IC50 ilə yeni ATP rəqabətli JAK0.26 inhibitorudur. O, JAK3 və Tyk2-də selektiv şəkildə hərəkət edir, lakin JAK1-ə daha zəif təsir göstərir. Mərhələ 1. |
|
Hədəf nöqtəsi |
JAK2 [1] 0.26 nM |
|
In vitro tədqiqat |
5 μ M AZD1480 G2/M fazasında hüceyrə dövrünün dayanmasına səbəb olur və Aurora kinazını inhibə edərək hüceyrə ölümünə səbəb olur. insan çoxsaylı miyeloma hüceyrələrinə təsir edən, böyüməni, sağ qalmağı, FGFR2 və STAT3 siqnalını, həmçinin Cyclin D3 daxil olmaqla aşağı axın hədəflərini maneə törədən JAK2-nin effektiv inhibitorudur. Aşağı mikromolyar konsentrasiyalarda hüceyrə proliferasiyasını maneə törədir və miyeloma hüceyrə xəttlərində apoptozu induksiya edir. insan və siçan glioma hüceyrələrinə təsir edərək konstitutiv və induksiya edilə bilən JAK1, JAK2 və STAT-3-ün fosforlaşmasını effektiv şəkildə maneə törədir, nəticədə hüceyrə proliferasiyası və apoptozun induksiyasına səbəb olur. bu, STAT1 fosforlaşmasını və şiş böyüməsini maneə törədə bilən effektiv ATP rəqabətli JAK2/3 kinaz kiçik molekul inhibitorudur və bu inhibə STAT3-dən asılıdır. şiş mikromühitinə təsir edərək şişin angiogenezini və yerli metastazını maneə törədir. |
|
In vivo tədqiqat |
AZD1480, STAT3 fosforlaşmasını maneə törətməklə, insan bərk şiş modelləri və çoxsaylı miyelom modelləri üzərində işləyir. İn vivo olaraq, o, dərialtı transplantasiya edilmiş şişlərin böyüməsini maneə törədir və STAT3 aktivliyini maneə törətməklə kəllədaxili bədxassəli gliomaları (GBM) daşıyan siçanların ömrünü artırır, bu da JAK/STAT1480 yolunu maneə törədən AZD3 farmakologiyasının xəstələrin müalicəsini öyrənmək üçün istifadə edilə biləcəyini göstərir. kəllədaxili bədxassəli gliomaları daşıyır. ağciyər infiltrasiyasını və sümük iliyi hüceyrələrinin ağciyər metastazını maneə törədir. angiogenezi və maddələr mübadiləsini azaltmaq üçün insan nəqli şiş modelində fəaliyyət göstərir. STAT aktivliyi olan insan bərk şişlərinin böyüməsini maneə törədir. |
|
səciyyəvi |
AZD1480 çoxsaylı miyelomun müalicəsi üçün potensial yeni terapevtik agentdir. |
İstifadə təsviri:
Elmi tədqiqat reagentləri molekulyar biologiya, farmakologiya və digər elmi tədqiqat sahələrində geniş istifadə olunur və onların insan orqanizmində istifadəsi qəti qadağandır. AZD-1480 əlaqəli sahələrdə tədqiqat təcrübələrində istifadə edilə bilən yeni ATP rəqabətli mTOR inhibitorudur.
Maye saxlama konfiqurasiyası
|
|
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.8672 ml |
14.3361 ml |
28.6722 ml |
|
5 mM |
0.5734 ml |
2.8672 ml |
5.7344 ml |
|
10 mM |
0.2867 ml |
1.4336 ml |
2.8672 ml |
|
50 mM |
0.0573 ml |
0.2867 ml |
0.5734 ml |
Klassik eksperimental prosedurlar (yalnız istinad üçün)
|
Kinaz təcrübəsi |
Bufer şəraitində (50 mM HEPES pH 7.3, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 50 µg/ml BSA və 10 mM MgCl2 daxil olmaqla) rekombinant Jak1, Jak2 və ya Jak3-ün AZD1480-ə inhibitor təsiri olmuşdur. oxudu. Həşərat hüceyrələrində Jak3 fermenti azot terminalı GST sintez zülalı kimi ifadə edilir və qlutatyon yaxınlığı və ölçüsü istisna xromatoqrafiyası ilə təmizlənir. Onu əlavə edin (10 ballıq doza cavabı, üç dəfə təkrarlanan, 8.3 µM-dən 0.3 nM-ə qədər) və 1.5 µM peptid substratlarından (Jak1: FITC-C6-KKHTDDGYMPSMPSGVA-NH2, Jak2 və Jak3: FAM-SRCde) istifadə edərək ferment təcrübələri həyata keçirin. onların müvafiq ATP Km (Jak1: 55 µ M, Jak2: 15 µ M, Jak3: 3 µ M) 5 mM ATP konsentrasiyasında. Fosforlanmış və fosforlaşdırılmamış peptid seqmentlərini ayırın və Caliper LC3000 sistemindən istifadə edərək inhibə faizini hesablayın. |
|
|
Hüceyrə təcrübəsi |
Hüceyrə xətti |
Renca və ya 786-O hüceyrələri, siçan endotel hüceyrələri və dalaq CD11b+/c-sümük iliyi hüceyrələri, HUVECs |
|
qatılıq |
1 μM |
|
|
işləmə müddəti |
48 və ya 24 saat |
|
|
üsul |
Renca və ya 786-O hüceyrələri 5% FBS olan DMEM mühitində dayandırıldı və hüceyrə yapışmasına imkan vermək üçün hər quyuda 96 × 5 hüceyrə olan 103 quyu boşqabına toxumlandı. Təcrübə qrupu onunla müalicə olundu, nəzarət qrupu isə 48 saat ərzində DMSO ilə müalicə olundu. MTS təcrübəsi vasitəsilə hüceyrə canlılığını ölçün. Mikrotek Laborsysteme istifadə edərək 490nm-də udma dərəcəsini ölçün. Siçan endotel hüceyrələri və dalaq CD11b+/c-sümük iliyi hüceyrələri şiş daşıyan siçanlardan zənginləşdirilmiş və 1640% FBS olan RPMI-5 mühitində becərilmişdir. HUVEC-lər tam mədəniyyət mühiti olan kollagenlə örtülmüş lövhələrdə becərildi. 1480 saat ərzində bütün hüceyrələri DMSO və müxtəlif dozalarda AZD24 ilə müalicə edin. Hüceyrələrin sayını əl ilə hesablayın və hüceyrənin canlılığını ölçün. Bütün təcrübələr üç dəfə təkrarlandı. |
|
|
Heyvan təcrübələri |
heyvan modeli |
Dişi BALB/c və atimik siçanlar (NCR-nu/nu) (7-8 həftəlik) |
|
doza |
Gündə bir dəfə, 50 mq/kq dozada; Və ya gündə iki dəfə 30 mq/kq dozada |
|
|
Dərman müalicəsi |
Ağızdan qidalanma |
|
Qablaşdırma və Göndərmə
|
Qablaşdırma: 1kq/folqa çanta;5kq/karton;25kq/lif baraban; və ya tələbiniz kimi qablaşdırma. Özelleştirme: l Fərdi loqo l Xüsusi qablaşdırma l Qrafik fərdiləşdirmə
Göndərmə: Kuryer tərəfindən; Tələblərinizə uyğun olaraq Hava və ya Dənizlə |
|
Ödəniş müddəti
Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?
Müştəri rəyləri
Xi'an Yihui sertifikatları
WXi'an Yihui Fabrikinə xoş gəlmisiniz
Bizimlə əlaqə saxlayın:
Yihui etibarlı şəxs olmaqdan qürur duyurAZD 1480 istehsalçı və təchizatçı. Bu təməlqoyma məhsulunu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanında bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə siz qlobal bazarda mükəmməlliyə olan öhdəliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsul əldə edirsiniz.
Mesaj göndər
Kotirovka və ya əməkdaşlıqla bağlı hər hansı bir sorğunuz varsa, lütfən, bizə e-poçt ünvanına e-poçt göndərin və ya aşağıdakı sorğu formasından istifadə edin. Satış nümayəndəmiz 24 saat ərzində sizinlə əlaqə saxlayacaq. Məhsullarımıza göstərdiyiniz marağa görə təşəkkür edirik.
.webp "Qlekaprevir")
.webp "ABT-530")
.webp "AZD5363")
