AZD 8055
Görünüş: Açıq sarıdan sarıya qədər bərk
Standart: daxili
Təchizat qabiliyyəti: ayda 1000g
Saflıq: ≥99%
Ödəniş: T/T, LC və ya DA
Çatdırılma müddəti: Yerli anbarda hazır anbar, 1-3 gün
Origin: Çin
Göndərmə: DHL, FedEx, TNT, EMS, Dənizlə, Hava ilə
Fərdi şəxslərə satmaq olmaz
- Sürətli Çatdırılma
- Keyfiyyətin Təminatı
- 24/7 Müştəri Xidmətləri
Product Giriş
AZD 8055 təmin edirik
təklif etməkdən qürur duyuruq AZD 8055, rapamisin (mTOR) kinazının məməli hədəfinin əsasən təsirli və güclü aktivi. o, preklinik tədqiqatlarda ümidverici nəticələr nümayiş etdirib və xərçəngin müalicəsində vacib bir vasitə olmaq üçün gizli var. O, mTORC1 və mTORC2-nin aktivləşdirilməsini bloklayaraq işləyir, bu da ifrazat hüceyrələrinin böyüməsini maneə törədir. Biz əczaçılıqda istifadə üçün bütün lazımi normalara cavab verən yüksək keyfiyyətli, təmiz məhsula zəmanət veririk. kəşfiyyat və inkişaf tərlərinizə necə dəstək ola biləcəyini öyrənmək üçün bizimlə əlaqə saxlayın.
AZD 8055 nədir?
AZD8055 mTOR kinaz yolunun yeni aktividir ki, bu da xərçəngin rəngli növlərinin müalicəsində öz töhfəsini verir. mTOR yolu hüceyrənin böyüməsi və sağ qalması da daxil olmaqla, geniş spektrli hüceyrə proseslərində iştirak edir və çoxsaylı xərçəng növlərinin inkişafında bir-birinə qarışmışdır. mTOR işini maneə törətməklə, xərçəng hüceyrələrində apoptoza (hüceyrə ölümü) səbəb olduğu, eyni zamanda normal hüceyrələri kifayət qədər günahsız qoyduğu göstərilmişdir.
Klinik sınaqlar sümük, ağciyər, prostat vəzi və karsinoma daxil olmaqla müxtəlif ifrazat növlərində əhəmiyyətli antitümör təsir göstərdiyini nümayiş etdirdi. Bir araşdırmada, digər mTOR maneələrinə qarşı müqavimət inkişaf etdirmiş ifrazatlarda həqiqətən təsirli olmaq üçün quruldu və bu, digər müalicələrə davamlı olan ifrazatların müalicəsində faydalı ola biləcəyini təklif etdi.
Antitümör təsirindən əlavə, digər şikayət sahələrində gizli düzəldici əməliyyatlara sahib olduğu da sübut edilmişdir. Nümunə üçün, Alzheimer və Parkinson kimi neyrodegenerativ şərtlərin müalicəsində ehtimalı üçün tədqiq edilmişdir.
Ümumilikdə, o, geniş şikayət sahələrində gizli əməliyyatlar aparan yeni düzəldici agent kimi böyük vəd göstərir. Əlavə klinik sınaqlar aparıldıqca və məlumatlar əldə olunduqca, çox güman ki, bu dərmanın tam ehtimalı reallaşacaq və o, xərçəng və digər şərtlərlə mübarizədə mühüm vasitə olacaq.
Əsas məlumat
Məhsulun adı: AZD-8055
CAS: 1009298-09-2
MF: C25H31N5O4
MV: 465.54
MDL nömrəsi: MFCD16660191
Ərimə nöqtəsi: 204 - 207°C
Qaynama nöqtəsi: 694.3±65.0 °C (Proqnozlaşdırılan)
Struktur düstur:
Origin: Çin
Çatdırılma müddəti: stokda
Texniki Özellikleri
|
maddə |
spesifikasiya |
|
Görünüş |
Açıq sarıdan sarıya qədər bərk |
|
solubility |
DMSO: 50 mq/mL isti (107.4 mM); Suda həll olunmayan; Etanol: 3 mg/mL (6.44 mM) |
|
məzmun |
> 98% |
Paket: 1g;10g və ya tələblərinizə uyğun olaraq
Saxlama şəraiti: -20 ℃, qaranlıq, nəmə davamlı, möhürlənmiş və quru
Nəqliyyat şəraiti: 2-8 ℃ temperaturda nəqliyyat
Yararlılıq müddəti: Pudra: 2 il
Bioloji fəaliyyət
|
Product Description |
AZD8055 50 nM IC0.8 ilə yeni ATP rəqabətli mTOR inhibitorudur. O, PI3K alt tiplərində və əla seçiciliklə (təxminən 1000 dəfə) ATM/DNA-PK üzərində işləyir. |
|
|
Hədəf nöqtəsi |
ümumi uzunluq mTOR |
Kəsilmiş mTOR |
|
IC50 |
0.8 nM |
0.13 nM |
|
In vitro tədqiqat |
AZD 8055 bütün PI3K alt tiplərinə (α, β, γ, δ) və digər yaxın PI3K kinaz ailələrinə (ATM və DNT-PK) təsir edərkən aşağı aktivlik nümayiş etdirir. mTORC1 (p70S6K və 4E-BP1), mTORC2 (AKT) və aşağı axın zülallarının fosforlaşmasını maneə törədir. Rapamisinə qarşı 37E-BP46-in T4/1 fosforilasiya yerini tamamilə inhibə edir, nəticədə qapaqdan asılı tərcümənin əhəmiyyətli dərəcədə inhibe edilir. O, müvafiq olaraq 87, 549 və 838 nM IC50 dəyərləri ilə U53MG, A50 və H20 hüceyrələrinin yayılmasını effektiv şəkildə maneə törədir. H838 və A549 hüceyrələrinə təsir edərək otofagiyaya səbəb olur və LC3-II səviyyələrini artırır. O, lösemi hüceyrələrinin çoxalmasını və hüceyrə siklinin irəliləməsini azaldır, lösemi progenitori hüceyrələrinin klonal artımını azaldır və lösemi hüceyrələrində kaspazadan asılı apoptozu induksiya edir, lakin normal yetişməmiş CD34+hüceyrələrinə tətbiq edildikdə bu induksiya effektini vermir. O, 50 nM IC24.7 ilə Pediatrik Preklinik Test Proqramının (PPTP) hüceyrə xəttini maneə törədir və EFS paylanmasında əhəmiyyətli fərqlərə səbəb olur. |
|
|
In vivo tədqiqat |
AZD-8055 pS87 və pAKT-ni inhibə etmək üçün 549/2.5 mq/kq dozada U10MG və A6 transplantasiya edilmiş şişlər üzərində hərəkət edir, nəticədə şiş böyüməsini maneə törədir. U10MG, BT20c, A87, Calu-474, LoVo, SW549, PC3 və MES-SA daxil olmaqla, müxtəlif transplantasiya şişləri üçün 620/3 mq/kq doza ilə müalicə edildikdə əhəmiyyətli anti-xərçəng fəaliyyəti göstərdi. AKT, S40K və SGK protein kinaz fosforilasiyasının rezeksiyası ilə müşayiət olunan şiş həcminin təxminən 6% azalmasına səbəb olur. PTEN+/- LKB1+/hipo transplantasiya olunmuş şişlərin AZD8055 (5 mq/kq, gündə iki dəfə) və SAHA (100 mq/kq/gün) ilə müalicəsi şiş böyüməsinin tam inhibəsi ilə nəticələndi və siçanlarda mTORC1 və mTORC2 siqnalının inhibəsinə heç bir yan təsir göstərmədi. |
|
|
Səciyyəvi |
Bu, iki növ mTOR zülalını inhibə edən ilk dərmandır və əvvəlki mTOR inhibitorlarından daha təsirli olduğuna inanılır. |
|
İstifadə təsviri:
Elmi tədqiqat reagentləri molekulyar biologiya, farmakologiya və digər elmi tədqiqat sahələrində geniş istifadə olunur və onların insan orqanizmində istifadəsi qəti qadağandır. AZD 8055 əlaqəli sahələrdə tədqiqat təcrübələrində istifadə edilə bilən yeni ATP rəqabətli mTOR inhibitorudur.
Maye saxlama konfiqurasiyası
|
|
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1480 ml |
10.7402 ml |
21.4804 ml |
|
5 mM |
0.4296 ml |
2.1480 ml |
4.2961 ml |
|
10 mM |
0.2148 ml |
1.0740 ml |
2.1480 ml |
|
50 mM |
0.0430 ml |
0.2148 ml |
0.4296 ml |
Klassik eksperimental prosedurlar (yalnız istinad üçün)
|
Kinaz təcrübəsi |
mTOR-u inhibə etmək üçün hüceyrə əsaslı analiz: Yüksək məhsuldarlıqlı skrininq hüceyrə aşkarlama metodundan istifadə edərək, mTORC468 və mTORC1 aktivliyini ölçmək üçün MDA-MB-2 hüceyrələri istifadə edilmişdir. AZD8055 artan konsentrasiyası olan hüceyrələri 2 saat müalicə edin. İnkubasiyanın sonunda hüceyrələr sabitlənmiş, yuyulmuş və p-Akt (S473) antikoru və p-S6 (S235/236) antikoru ilə aşkar edilmişdir. Fosforlaşma səviyyələrini aşkar etmək üçün lazer skanerindən istifadə edin. |
|
Hüceyrə təcrübəsi |
Hüceyrə xətləri: U87MG, A549 və H838 hüceyrələri Konsentrasiyalar: DMSO-da 10 mM ehtiyat məhlulu kimi həll edin, 0.001-1.0 μ M İnkubasiya müddəti: 72-96 saat Metod: Hüceyrələri AZD 8055 ilə 72-96 saat ərzində müalicə edin, hüceyrə nüvələrini 0.03 mq/mL Hoechst 33342 ilə ləkələyin və 1 μ g/mL akridin narıncı ilə asidik vezikülləri ləkələyin. Şəkillər ArrayScan II platformasından istifadə etməklə 450 və 536 nanometrdə əldə edilib və turşu veziküllərin faizi və hüceyrə sayı ölçüldü. LC3 qiymətləndirilməsini həyata keçirin, hüceyrələri 10 μ g/mL e64d/peptidoqlikan ilə 30-90 dəqiqə müalicə edin və sonra AZD8055 ilə inkubasiya edin. Hüceyrələr buz üzərində həll edildi və immunoblotinq yolu ilə analiz edildi. |
|
Heyvan təcrübələri |
Heyvan Modelləri: U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3 və MES-SA U87-MG və A549 hüceyrələri patogensiz dişi çılpaq siçanlarda (nu/nu: Alpk) yaradılmışdır. Tərkibi: Kaptizolda (CyDex, pH 3.0) həll edin və 30% (ağırlıq/həc) yekun kaptizol konsentrasiyasına qədər seyreltin. Dozalar: 2.5-20 mq/kq İdarəetmə: Ağızdan qidalanma, gündə 1-2 dəfə. |
Qablaşdırma və Göndərmə
|
Qablaşdırma: 1kq/folqa çanta;5kq/karton;25kq/lif baraban; və ya tələbiniz kimi qablaşdırma. Özelleştirme: l Fərdi loqo l Xüsusi qablaşdırma l Qrafik fərdiləşdirmə
Göndərmə: Kuryer tərəfindən; Tələblərinizə uyğun olaraq Hava və ya Dənizlə |
|
Ödəniş müddəti
Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?
Müştəri rəyləri
Xi'an Yihui sertifikatları
WXi'an Yihui Fabrikinə xoş gəlmisiniz
Bizimlə əlaqə saxlayın:
Yihui etibarlı şəxs olmaqdan qürur duyur AZD-8055 istehsalçı və təchizatçı. Bu təməlqoyma məhsulunu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanında bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə siz qlobal bazarda mükəmməlliyə olan öhdəliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsul əldə edirsiniz.
Mesaj göndər
Kotirovka və ya əməkdaşlıqla bağlı hər hansı bir sorğunuz varsa, lütfən, bizə e-poçt ünvanına e-poçt göndərin və ya aşağıdakı sorğu formasından istifadə edin. Satış nümayəndəmiz 24 saat ərzində sizinlə əlaqə saxlayacaq. Məhsullarımıza göstərdiyiniz marağa görə təşəkkür edirik.
.webp "Qlekaprevir")
.webp "AZD5363")
