EPZ-6438

Tazemetostat (EPZ-6438) təmin edirik

Tədqiqat ehtiyaclarınız üçün EPZ-6438 təklif etməkdən məmnunuq . Tazemetostat API , həmçinin EPZ-6438 kimi tanınır. Bu, bir çox xərçəng növündə daim həddindən artıq ifadə olunan histon metiltransferaza olan EZH2-nin güclü və seçici aktividir. Klinikayaqədərki modellərdə əhəmiyyətli dərəcədə şiş əleyhinə təsir göstərmişdir və hazırda rəngli xərçəng növləri üçün klinik sınaqlarda qiymətləndirilir. Yüksək keyfiyyətli və təmizdir və tədqiqat ehtiyaclarınızı ödəmək üçün rəngli miqdarda mövcuddur. Bu barədə daha çox məlumat əldə etmək və xərçəng biologiyası və müalicəsi sahəsində tədqiqatınızı necə inkişaf etdirə biləcəyi barədə bizə məlumat verin.

EPZ-6438 nədir?

Tazemetostat (EPZ-6438) Epizyme tərəfindən hazırlanmış və EZH2 histon metiltransferaza fermentini hədəf alan yeni reabilitasiya vasitəsidir. EZH2 xərçəngin bir neçə növünün inkişafında mühüm rol oynayır və bu onu müalicəedici müdaxilə üçün cəlbedici hədəfə çevirir. EZH2-ni inhibə etmək üçün xüsusi olaraq hazırlanmışdır, bununla da xərçəng hüceyrələrinin yayılmasının qarşısını alır və apoptozu təşviq edir.

Hodgkin olmayan karsinoma, bərk ifrazatlar və digər qan xərçəngləri də daxil olmaqla bir çox xərçəng növlərinin müalicəsi üçün tədqiq edilir. Klinik sınaqlarda müxtəlif bərk ifrazatlar və hematoloji bədxassəli vəziyyətlərdə güclü səy göstərmişdir.

Qeyri-spesifik olmayan və sağlam apkinlərə zərər verə bilən ənənəvi kemoterapiyadan fərqli olaraq, o, xüsusi olaraq xərçəng hüceyrələrini hədəf almaq üçün nəzərdə tutulub. Tazemetostatın məqsədyönlü təbiəti onu digər müalicə vasitələrinə cavab verməyən və ya reqressiya və ya refrakter şikayətlərdən əziyyət çəkənlər üçün perspektivli müalicə variantına çevirir.

o, həmçinin PD-1 maneələri kimi digər xərçəng müalicələri ilə birlikdə ümidverici nəticələr göstərmişdir ki, bu da xüsusi xəstə populyasiyalarında onun effektivliyini artıra bilər. şifahi olaraq idarə olunur ki, bu da əlçatan və sərfəli idarəetmə sistemidir.

Xülasə, bu, xüsusi olaraq EZH2-müsbət xərçəngləri hədəf almaq üçün hazırlanmış yeni bir müalicə vasitəsidir. O, emosional klinik gərginlik nümayiş etdirdi və bir çox xərçəng növü olan hallar üçün perspektivli müalicə variantıdır. Xərçəng müalicəsi jurnalına əhəmiyyətli bir əlavə olaraq, xəstələr və onların ailələri üçün yeni fasilələr təqdim etməyə hazırlaşır.

Əsas məlumat

Məhsulun adı: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF: C34H44N4O4

MV: 572.74

MDL nömrəsi: MFCD24849415

Struktur düstur:

Origin: Çin

Tətbiq: Laboratoriya tədqiqatı

Çatdırılma müddəti: stokda

Texniki Özellikleri

Paket 1g, 5g, 10g və ya tələblərinizə uyğun olaraq

Saxlama şəraiti: Sıx bağlı qabda -20°C-də saxlayın

Yararlılıq müddəti 24 ay

Bioloji fəaliyyət

EPZ-6438, histon metiltransferaza fermenti EZH2-ni hədəf alan kiçik bir patch aktividir. EZH2, xromatin strukturunun və gen ifadəsinin tənzimlənməsindən məsul olan Polycomb katartik kompleksi 2-nin (PRC2) kritik bir elementidir. EZH2-nin həddindən artıq ifadəsi bir neçə xərçəng növündə müşahidə edilmişdir və zəif proqnozla əlaqələndirilmişdir. Beləliklə, EZH2-ni hədəf almaq xərçəng hüceyrələrinin böyüməsini və proliferasiyasını maneə törətmək üçün gizli bir təsirə malikdir.

Preklinik tədqiqatlarda EZH2-də güclü inhibitor təsirə malik olduğu göstərilmişdir. In vitro və in vivo sınaqlar göstərmişdir ki, o, H2 lizin 3 (H27K3) histonunun EZH27- aralıq tri-metilləşməsini azalda bilər ki, bu da katartik xromatin strukturunun azalmasına və gen ifadəsinin artmasına səbəb olur. Bu təsir vəhşi tipli EZH2 və ümumiyyətlə müəyyən xərçəng növlərində qurulan EZH2 mutasiyaları olan hüceyrələrdə müşahidə olunur.

Qabaqcıl bərk ifrazatlar, hematoloji pisliklər və EZH2-də anormallıqları ehtiva edən bəzi irsi xəstəlikləri olan hallarda təhlükəsizliyi və effektivliyini qiymətləndirmək üçün bir neçə klinik sınaq aparılmışdır. Bu tədqiqatların nəticələri perspektivli cavab dərəcələrini və idarə olunan təhlükəsizlik tərcümeyi-hallarını göstərdi ki, bu da bunun üçün əlverişli düzəldici göstəricidir.

Ümumiyyətlə, bu, EZH2-in aralıq histon metilasiyası və gen ifadəsi üzərində güclü inhibə edici məhsullar nümayiş etdirən EZH2-nin əsasən spesifik aktividir. Klinik tədqiqatlar müxtəlif xərçəng növlərinin və irsi xəstəliklərin müalicəsində vəd göstərdi ki, bu da onu doğulmamış klinik inkişaf üçün perspektivli bir müalicə vasitəsi halına gətirir.

Ərizə

Tazemetostat API , rəngli xərçənglərdə həddindən artıq ifadə olunan histon metiltransferaza fermenti olan EZH2-nin kiçik bir aktividir. EZH2-ni inhibə etməklə, histon H3 lizin 27-nin metilləşməsini bloklayır və bu da gen qapağının azalmasına və nəticədə xərçəng hüceyrələrinin böyüməsinin dayandırılmasına səbəb olur.

Rəngarəng xərçəng növlərinin, o cümlədən iri B hüceyrəli karsinoma, follikulyar karsinoma, mezotelioma və sinovial sarkomanın müalicəsi üçün preklinik və klinik tədqiqatlarda ümidverici nəticələr nümayiş etdirmişdir. Faza II klinik sınaqda, EZH71 ilə yerdəyişmiş follikulyar karsinoma olan hallarda 2 ümumi cavab nisbəti göstərdi.

Ən çox görülən yan məhsullar yorğunluq, ürəkbulanma və iştahanın azalması ilə birlikdə ümumiyyətlə icazə verilir. O, şifahi olaraq idarə olunur, bu da evdə qəbul etmək üçün əlçatan edir.

Ümumiyyətlə, bu, rəngli xərçənglərin, xüsusən də EZH2 mutasiyaları ilə idarə olunanların müalicəsində perspektivli yeni bir seçimdir. Davam edən kəşfiyyat və klinik sınaqlar bu innovativ tibbin tam ehtimalını araşdırmaqda davam edir.

In vitro tədqiqat

diqqət vəhşi tipli və ya SMARCB3 mutant hüceyrələrində ümumi H27K3Me1 vəziyyətlərini asılı olaraq azaldır və IC1 diapazonu 50nM-dən 32nM-ə qədər olan SMARCB1000 çıxarılaraq MRT hüceyrə xəttlərində güclü proliferativ məhsullar yaradır. neyronların təcridində gen ifadəsini və hüceyrə dövrü inhibəsini induksiya edir, eyni zamanda Kirpi yol genlərini, MYC və EZH2-ni inhibə edir. Bir neçə EZH2 mutant karsinoma hüceyrələrində onun antiproliferativ təsiri prednizon və ya deksametazon tərəfindən gücləndirilir.

In vivo tədqiqat

G401 ksenoqraftının EPZ-6438-də təkrarlanan SCID siçanlarına dərialtı yeridilməsi, bədən çəkisinə minimum təsir göstərməklə, ifrazatın əks təsirinə və administrasiya zamanı əhəmiyyətli ifrazat artımının saxlanmasına səbəb olur.

Ödəniş müddəti

Niyə Xi'an Yihui seçməlisiniz?

Müştəri rəyləri

Xi'an Yihui sertifikatları

Xi'an Yihui Fabrikasına xoş gəlmisiniz

Bizimlə əlaqə saxlayın:

Yihui etibarlı EPZ-6438 istehsalçısı və təchizatçısı olmaqdan qürur duyur . Bu qabaqcıl məhsulu əldə etmək və ya xüsusi tələblərinizi müzakirə etmək üçün dərhal sales@yihuipharm.com ünvanı vasitəsilə bizimlə əlaqə saxlayın. Əmin olun ki, Yihui ilə qlobal bazarda mükəmməlliyə sadiqliyimizi vurğulayan sertifikatlarla dəstəklənən misilsiz keyfiyyətli məhsula çıxış əldə edirsiniz.