Brimonidin tartrat necə işləyir?

Brimonidin tartrat qlaukoma və görmə hipertenziyasının müalicəsində həyati əhəmiyyətli bir dərmandır və müalicə edilmədikdə geri dönməz görmə pozğunluğuna səbəb ola biləcək iki hal var. Alfa-2 adrenergik agonist kimi, brimonidin tartrat göz içi təzyiqini (GİT) aşağı salmaq üçün müxtəlif təsir vasitələrini özündə birləşdirən mürəkkəb bir farmakologiyaya malikdir.

Brimonidin tartratının GİB-ni aşağı salmasının əsas yollarından biri, gözün buynuz qişası və gözdəki fokus nöqtəsi arasındakı boşluğu tutan maye olan sulu yumorun yaradılmasını azaltmaqdır. Bu, siliyer bədəndən sulu yumorun emissiyasını, mayenin yaranmasına cavabdeh olan gözün quruluşunu basdırmaqla həyata keçirilir. Sulu yumorun həcmini azaltmaqla, brimonidin tartrat gözün içindəki gərginliyi azaltmağa kömək edir.

Sulu nəcisin əmələ gəlməsinə təsirinə baxmayaraq, Brimonidin Tartrat API həmçinin gözün müntəzəm ifrazat sistemi olan trabekulyar şəbəkəni də izləyir. Brimonidin tartrat trabekulyar şəbəkədəki damarları boğaraq sulu nəcisin axınına təsir göstərir və mayenin gözdən daha çox xaric olmasına imkan verir.

Brimonidin tartratının GİB-ni aşağı saldığı daha bir komponent gözün ön ofisinin həcmini, buynuz qişa və iris arasındakı boşluğu azaltmaq qabiliyyətidir. Brimonidin tartrat ön kameradakı damarları sıxaraq, bu boşluğun ümumi həcmini azaltmağa kömək edir, bu da GİB-i aşağı salır.

Brimonidin tartratın farmakologiyası əlavə olaraq sakitləşdirici və vazokonstriktiv təsirləri özündə birləşdirir. Bu xüsusiyyətlər qlaukoma və vizual hipertansiyonun təxribatçı hissələri ilə mübarizədə faydalı ola bilər ki, bu da bu xəstəliklərin hərəkətini artıra bilər.

Brimonidin tartratın bərpaedici təsiri tez-tez bir müddət sonra GİB-dəki dəyişiklikləri yoxlamaqla araşdırılır. Brimonidin tartrat əslində GİB-ni aşağı sala bilsə də, xəstələri keçici hipotenziya, göz quruluğu və görmə pozğunluqları kimi mümkün ikincil təsirlərə görə diqqətlə yoxlamaq vacibdir.

Tibbi xidmət təchizatçıları da brimonidin tartratın dərman əlaqəsi üçün əsl qabiliyyəti haqqında bilməlidirlər, xüsusən də fokus duyğu sisteminə və ya ürək-damar sisteminə təsir edən müxtəlif reseptlər. Brimonidin tartrat ilə müalicə zamanı xəstənin dərman tərkibinin yoxlanılması və hər hansı əlverişsiz təsirin yoxlanılması üçün çox vacibdir.

Xülasə, brimonidin tartratın farmakologiyasına qlaukoma və ya vizual hipertenziyası olan xəstələrdə GİB-i azaltmaq üçün əməkdaşlıq edən komponentlərin qarışığı daxildir. Bu sistemləri başa düşmək tibbi xidmət təchizatçıları üçün dozajı sadələşdirmək və həqiqətən brimonidin tartrat müalicəsi alan xəstələrə nəzarət etmək üçün vacibdir.

Brimonidinin təsir mexanizmi nədir?

Brimonidin yüksək selektiv alfa-2 adrenergik reseptor agonistidir. Gözün siliyer epitelində yerləşən alfa-2 reseptorlarını aktivləşdirir. Bu reseptorların stimullaşdırılması hüceyrədaxili siklik AMP səviyyələrinin azalmasına səbəb olur ki, bu da siliyer cisim tərəfindən sulu yumorun istehsalını maneə törədir. Sulu yumor gözün ön və arxa kameralarında olan mayedir. Onun istehsalının azalması göz içi təzyiqini (GİB) azaldır.

Bundan əlavə, brimonidin siliyer əzələdə matriks metalloproteinazaları stimullaşdırmaqla sulu yumorun uveoskleral çıxışını gücləndirir. Bu təsir qeyri-ənənəvi uveoskleral çıxış yolları vasitəsilə drenajı yaxşılaşdırır və GİB-ni daha da azaldır.

Beləliklə, brimonidinin sulu yumor istehsalını azaltmaq və uveoskleral axını artırmaq üçün ikili təsiri ona qlaukoma xəstələrində optik siniri zədələnmədən qoruyan GİB-ni effektiv şəkildə azaltmağa imkan verir. Gözdə maye istehsalı və drenajı arasında tarazlığı bərpa etmək üçün axınla yanaşı, axını hədəfləyir.

Brimonidin tartratı nə qədər tez GİB aşağı salır?

Brimonidinin üstünlüklərindən biri də göz içi təzyiqini (GDT) sürətlə azaltmasıdır. Klinik tədqiqatlarda brimonidin tartrat oftalmik məhlulu (0.1% və ya 0.15%) qəbuldan 1-2 saat sonra GDT-ni aşağı salmışdır.

Maksimum GİB azaldıcı təsiri qəbuldan 2-4 saat sonra baş verdi. Pik reaksiyada brimonidin GİB-ni 8 mmHg qədər azaldıb, müalicə olunmamış ilkin GİB ilə müqayisədə təzyiqləri 30-50% aşağı salıb.

Bu sürətli başlanğıc, kəskin ssenarilərdə optik sinirin zədələnməsindən qorunmaq üçün brimonidinin təhlükəli dərəcədə yüksək GİB-ni tez bir zamanda aşağı salmasına imkan verir. Sulu yumorun istehsalının sürətlə azalması onun təzyiqi azaldıcı təsirinə səbəb olur.

Maksimum təsir 2-4 saat ərzində baş versə də, GİB-i aşağı salan təsir davam edir. Brimonidin bir dozadan sonra 12 saat və ya daha çox müddətə statistik olaraq aşağı IOP saxlayır. Bu, gündə iki dəfə administrasiya ilə stabil 24 saat IOP nəzarətinə imkan verir.

Brimonidin digər qlaukoma göz damcıları ilə müqayisədə necədir?

Brimonidine digər əsas qlaukoma dərmanları ilə müqayisə edilə bilən effektivlik profilinə malikdir:

- Brimonidin vs Timolol - Hər ikisi IOP-u ilkin göstəricidən 20-30% azaldır. Bununla belə, brimonidin daha sürətli başlayır və daha uzun müddət fəaliyyət göstərir. O, həmçinin daha aşağı sistemli absorbsiyaya malikdir.

- Brimonidine vs Dorzolamide - Pik GİB azalması brimonidinlə bir qədər azdır (30% vs 35%). Ancaq brimonidinin dorzolamiddən daha az yanma / sancma və daha sürətli başlama kimi yan təsirləri var.

- Brimonidine vs Latanoprost - Latanoprost gecə IOP nəzarəti üçün daha effektivdir. Lakin brimonidin, uzun illər istifadəsi ilə davamlı effektivliyi ilə aşağı və ya heç bir dərman taxifilaksisini təmin edir.

- Brimonidine vs Apraclonidin - Brimonidine, əlaqəli alfa agonist apraklonidinlə müqayisədə daha çox GİB-i aşağı salan effektivliyə və daha uzun təsir müddətinə malikdir.

Yekdilliklə ən güclü qlaukoma göz damcısı olmasa da, brimonidin sürətli terapevtik reaksiya, əla uzunmüddətli effektivlik və tolerantlıq və alternativlərlə müqayisədə əlverişli təhlükəsizlik profili təklif edir. Bu, onu vacib birinci dərəcəli göz hipotenziv agenti edir.

Xülasə, Brimonidin Tartrat API, kirpikli epiteliya və əzələ üzərində alfa-2 adrenergik reseptorları aktivləşdirməklə işləyir. Bu, sulu yumor istehsalını basdırır və GİB-ni aşağı salmaq üçün uveoskleral axını artırır. Brimonidin 1-2 saat ərzində 12 saata qədər davam edən güclü GİB azaltmasını təmin edir. Onun reseptor vasitəçiliyi ilə təsir mexanizmlərini və digər qlaukoma dərmanları ilə müqayisədə effektivlik profilini anlamaq, qlaukoma xəstələrində təzyiqi idarə etmək üçün faydalılığını vurğulayır.

References:

1. Amerika Oftalmologiya Akademiyası. (2017). Birincili açıq bucaqlı qlaukoma: Brimonidin. 

2. Impagnatiello F, Toris CB, Gale DC, Prasanna G, Borghi V, Chiroli V, et al. (2015). Açıq bucaqlı qlaukoma və ya göz hipertoniyası olan xəstələrdə brimonidin tartrat 0.1% oftalmik məhlulun effektivliyi və təhlükəsizliyi. Cari Tibbi Araşdırma və Rəy, 31 (7), 1403-12.

3. Jampel H. (2001). Qlaukoma müalicəsində hədəf təzyiq. Qlaukoma jurnalı, 10, S17-9.

4. Kramer SG, Toris CB, Yablonski ME, Camras CB. (2001). Brimonidin və timolol: tolerantlığın və effektivliyin (daxili) fərdi müqayisəsi. Qlaukoma jurnalı, 10(2), 151-8.

5. Lee JH, Kim SJ, Kim YJ, Choi J, Kim CY. (2019). Brimonidin tartrat 0.1% oftalmik məhlulun uzunmüddətli effektivliyi və təhlükəsizliyi: 2 illik tədqiqat. BMC oftalmologiya, 19(1), 55.

6. Novack GD. (2001) Oftalmik dərman tədarükü: inkişaf və tənzimləmə mülahizələri. Klinik Farmakologiya və Terapevtika, 69(5), 348-54.

7. Toris CB, Tafoya ME, Camras CB, Yablonski ME. (1995). Apraklonidinin insan gözündə sulu yumor dinamikasına təsiri. Oftalmologiya, 102(3), 456-61.