Brimonidin tartrat beta blokerdirmi?

Brimonidin tartrat adətən qlaukoma, optik sinirə təsir edən və müalicə olunmayanda görmə bədbəxtliyinə səbəb ola bilən bir vəziyyətin müalicəsində istifadə olunan dərmandır. Qlaukoma müalicəsi üçün müntəzəm olaraq iştirak edən daha bir dərman sinfi olan beta blokerlər kimi, brimonidin intraokulyar təzyiqi (GİB) aşağı salmaq üçün alternativ fəaliyyət sistemini idarə edir.


Brimonidinin farmakoloji qaydasını və xüsusiyyətlərini başa düşmək onun qlaukoma müalicəsində faydalı işini izah edir. Alfa-2 adrenergik agonist kimi brimonidin gözün alfa-2 reseptorlarını gücləndirir ki, bu da buynuz qişa ilə fokus nöqtəsi arasındakı boşluğu tutan maye olan sulu yumorun yaranmasının azalmasına səbəb olur. Maye yumorun yaradılmasındakı bu azalma GİB-in aşağı düşməsinə səbəb olur və nəticədə optik sinirə daha çox zərərin qarşısını almağa kömək edir.


Maye yumorun yaranmasına təsirinə baxmayaraq, brimonidin əlavə olaraq trabekulyar şəbəkəyə, gözün normal tullantı quruluşuna təsir göstərir. Brimonidin trabekulyar şəbəkədəki damarları sıxaraq, sulu yumorun tökülməsinə kömək edir və GİB-in azalmasına daha çox kömək edir.


Brimonidin tartrat həm ənənəvi, həm də markalı formalarda mövcuddur və adətən göz damcıları kimi yönəldilir. Dərman tez bir fəaliyyətə başlayır, ən böyük GİB azalması müntəzəm olaraq bir-iki saat ərzində baş verir. Fəaliyyət müddəti təxminən 12 saatdır və ideal GİB azalmasına nail olmaq üçün dərman gündə bir neçə dəfəyə qədər tənzimlənə bilər.

brimonidin tartrat tozu.webp


Brimonidin tartrat ümumiyyətlə dözümlü olsa da, bir neçə xəstə keçici hipotenziya, quru göz və vizual narahatedici təsirlər kimi təsadüfi təsirlərlə qarşılaşa bilər. Tibbi yardım göstərənlər xəstələri bu və digər mənfi təsirlər üçün diqqətlə yoxlamalıdırlar, xüsusən də dərman ilk dəfə istifadəyə verildikdə və ya doza dəyişdirildikdə.


Konspektdə, brimonidin tartrat qlaukoma müalicəsində əhəmiyyətli bir dərmandır və gözdəki alfa-2 reseptorları da daxil olmaqla, onun diqqətəlayiq fəaliyyət komponenti onu beta blokerlər kimi GİB-i aşağı salan reseptlərin müxtəlif siniflərindən ayırır. Brimonidin tartratın farmakoloji xüsusiyyətlərini başa düşmək qlaukoma və vizual hipertenziyası olan xəstələrə uğurla nəzarət etmək üçün tibbi xidmət təchizatçıları üçün çox vacibdir.

.

Brimonidin tartrat hansı dərman növüdür?

Hər ikisi qlaukoma müalicəsində istifadə olunsa da, brimonidin tartrat beta bloker deyil. Konkret olaraq:


- Brimonidin bir alfa-2 adrenergik agonistdir. Gözün siliyer epitelindəki alfa-2 reseptorlarını aktivləşdirir.

- Timolol kimi beta blokerlər beta-1 və beta-2 reseptorlarını bloklayaraq, sulu yumor istehsalını maneə törədir.


Beləliklə, hər iki sinif gözdaxili təzyiqi (GİB) azaltsa da, bu təsirə nail olmaq üçün müxtəlif adrenoreseptorlara təsir göstərir. Beta-blokerlər beta reseptorlarını bloklayaraq sulu yumor istehsalını maneə törədir. Brimonidin sulu yumor meydana gəlməsini maneə törədir və alfa-2 reseptorlarını stimullaşdırmaqla uveoskleral axını artırır.

Fərqli mexanizmlərə əlavə olaraq, brimonidin əksər beta-blokerlərdən daha sürətli təsirə və daha uzun müddətə malikdir. Brimonidin də qan dövranına daha az dərəcədə daxil olur, sistematik yan təsirləri azaldır. Beləliklə, hər ikisi aşağı GİB olsa da, brimonidin alfa agonisti kimi unikal xüsusiyyətlər təmin edir.

Brimonidinin beta blokerlərdən üstünlüyü hansılardır?

İstifadənin bəzi üstünlükləri Brimonidin Tartrate API Qlaukoma müalicəsi üçün timolol kimi beta-blokerlərin yerinə:


- Daha sürətli başlanğıc - Brimonidin, timolol üçün 1-2 saata qarşı, 3 saat ərzində GİB-i aşağı salmağa başlayır. Bu, daha tez simptomatik relyef təmin edir.

- Aşağı sistemli absorbsiya - Tətbiq olunan dozanın 4%-dən azı qan dövranına daxil olur, beta-blokerlər üçün isə 20%-dən çox. Bu, sistematik yan təsirləri minimuma endirir.

- Daha uzun müddət - IOP azalması əksər beta blokerlər üçün 12-6 saatla müqayisədə brimonidinlə 8 saata qədər davam edir. Bu, gündə iki dəfə dozaya icazə verir.

- Daha az allergiya/tolerantlıq - Beta bloker göz damcıları tez-tez allergik reaksiyalara və taxifilaksiyaya səbəb olur. Brimonidin illərlə istifadənin effektivliyini saxlayır.

- Əlavə təsirlər - Beta-blokerlərdən fərqli olaraq brimonidin həmçinin retinal damarların daralmasını və neyroproteksiyanı təşviq edir. Bu, əlavə terapevtik faydalar təmin edir.


Beta-blokerlər yüksək effektiv olsa da, brimonidin dərmanların yan təsirləri, allergiya riskləri və ya rahatlıqdan narahat olan qlaukoma xəstələrinə üstünlüklər təklif edir.

Brimonidinin istifadəsinin mənfi cəhətləri və ya riskləri hansılardır?

Brimonidine qarşı beta blokerlərin istifadəsi ilə bağlı bəzi çatışmazlıqlar var:


- Gözün daha çox qıcıqlanması - Brimonidinin gözlərdə müvəqqəti yanma, sancma və ya hiperemiyaya səbəb olma ehtimalı yüksəkdir. Düzgün idarəetmə bunu minimuma endirə bilər.

- Daha yüksək qiymət - Brimonidin ümumi timololdan daha bahalıdır. Bununla belə, bir çox sığorta planı xərcləri əhatə edir.

- Rebound riski - Brimonidinin qəfil dayandırılması IOP-u yüksəldə bilər. Reboundların qarşısını almaq üçün daralma tələb olunur.

- Ürək-damar təsirləri - Brimonidin qan təzyiqini aşağı sala və hipotenziyanı gücləndirə bilər. Yaşlı və ya ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.

- Yuxululuq - MSS depressiyasına görə bəzi xəstələr brimonidin qəbul etdikdən sonra yorğunluq və ya yuxululuq hiss edirlər. Bu, ümumiyyətlə, davamlı istifadə ilə yaxşılaşır.


Əksər xəstələr üçün təhlükəsiz və effektiv olsa da, brimonidin və ya beta-bloker göz damcısından istifadə etmək qərarına gəldikdə bu amillər nəzərə alınmalıdır. Optimal qlaukoma müalicə rejimini təyin etmək üçün bütün variantları bir göz həkimi ilə müzakirə edin.

Brimonidin və beta blokerləri birlikdə istifadə etmək olarmı?

Bəli, brimonidin tez-tez timolol kimi bir beta bloker ilə təyin edilir. Bu əlavə terapiya GİB aşağı salmaq üçün onların tamamlayıcı mexanizmlərindən istifadə edir.


Tədqiqatlar göstərir ki, brimonidin və timololun birləşməsi əlavə GİB azaldıcı təsir göstərir. Onların birlikdə istifadəsi hər iki dərmanla müqayisədə 1-2 mmHg əlavə təzyiq azalması təmin edir.


Tək bir dərmanla monoterapiya GİB-ni adekvat şəkildə azaltmadığı zaman əlavə terapiya geniş yayılmışdır. Brimonidin beta-blokerlərlə yaxşı işləyir, çünki heç bir mənfi dərman qarşılıqlı təsiri yoxdur. Müxtəlif reseptor hədəfləri və mexanizmləri yan təsirləri minimuma endirməklə yanaşı, birləşmiş təsirə imkan verir.


Bununla belə, brimonidinin konsentrasiyasını beta-blokerlərlə birlikdə istifadə edərkən 0.1%-ə qədər azaltmaq lazım ola bilər, çünki tək başına 0.15% kombinasiya ilə oxşar effektivliyə malikdir. Lakin brimonidin və beta-blokerlər birlikdə düzgün istifadə edildikdə, qlaukoma müalicəsini optimallaşdıra bilər.


Xülasə, hər ikisi GİB aşağı olsa da, Brimonidin Tartrate API beta-blokerlərdən fərqli olaraq alfa-2 agonisti kimi fərqli təsir mexanizminə malikdir. Brimonidin daha sürətli başlanğıc və daha uzun təsir müddəti təklif edir, lakin daha çox göz qıcıqlanmasına səbəb ola bilər. Xüsusilə yan təsirlər və ya zəif cavablar beta bloker variantlarını məhdudlaşdırdıqda, qlaukoma müalicəsinin effektiv alternativini təmin edir. Və iki dərman sinfi gücləndirilmiş IOP azaldıcı təsir üçün birləşdirilə bilər. Beta blokerlərdən fərqləri tanımaq brimonidinin terapevtik nişini vurğulayır.

References:

1. Amerika Oftalmologiya Akademiyası. (2017). Brimonidin tartrat 0.1%. 

2. Fellman RL, Sullivan EK, Ratliff M, Silver LH, Whitson JT, Turner FD, et al. (2017). Açıq bucaqlı qlaukoma və ya göz hipertenziyası olan xəstələrdə gözdaxili təzyiqin və xoşagəlməz hadisələrin azaldılması üçün travoprost 0.004%/timolol 0.5% stasionar oftalmik məhlul və brimonidin 0.2%/timolol 0.5% sabit kombinasiyalı oftalmik məhlulun müqayisəsi. Klinik Oftalmologiya (Auckland, NZ), 11, 453-460.

3. Li N, Wang N, Wang Q, Zhang X, Thomas R, Sun X. (2020). Qlaukoma üçün brimonidin. Sistematik Baxışların Cochrane Verilənlər Bazası, Sayı 4. Art. Nömrə: CD007035.

4. Novack GD. (2001). Oftalmik dərmanların çatdırılması: inkişaf və tənzimləyici mülahizələr. Klinik Farmakologiya və Terapevtika, 69(5), 348-54.

5. Schuman JS. (2016). Antiqlaukoma dərmanları: onların istifadəsi ilə bağlı təhlükəsizlik və dözümlülük məsələlərinin nəzərdən keçirilməsi. Clinical Therapeutics, 38(10), 2167-2188.

6. Toris CB, Tafoya ME, Camras CB, Yablonski ME. (1995). Apraklonidinin insan gözündə sulu yumor dinamikasına təsiri. Oftalmologiya, 102(3), 456-61.